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PLGA微球制剂中艾塞那肽酰化产物的分离及活性研究被引量：1: 2016年; 目的:在体外释放条件下,对PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物进行分离并进行活性研究。方法:通过制备液相分离PLGA微球制剂中艾塞那肽在体外释放条件下产生的酰化产物,分别采用SD大鼠和db/db糖尿病小鼠考察艾塞那肽酰化产物的体内药动学及药效学,细胞实验进行活性研究,并与艾塞那肽进行比较。结果:艾塞那肽酰化产物为连接一个羟基乙酸的产物,药动学结果显示,酰化产物与艾塞那肽有相似的Tmax和AUC,酰化产物的Cmax略小于艾塞那肽,但药效学考察显示酰化产物可以使db/db小鼠的血糖下降,且对RIN-m5f细胞具有相似的促进胰岛细胞增殖的作用。结论:PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物与艾塞那肽原型药物有相似的降血糖作用及促进胰岛细胞增殖的作用。; 张雪梁荣才孙考祥刘万卉王爱萍傅风华; 关键词：活性研究

茄的化学成分及药理作用研究进展被引量：8: 2013年; 茄是一种药食两用植物,富含咖啡酰奎宁酸酯衍生物、黄酮类、生物碱类、甾体皂苷类等多种化学成分,具有抗炎、镇痛、抗氧化、调血脂、降血糖和抗肿瘤等多种生物活性。综述了国内外对茄的化学成分及药理作用研究进展,并对茄的开发利用前景进行展望,为进一步合理开发和综合利用茄的药用资源提供有益参考。; 孙晶顾宇凡李曼曼苏小琴李辉李军屠鹏飞; 关键词：黄酮生物碱甾体皂苷

新型抗抑郁药LPM单室渗透泵片的制备及体外释放评价被引量：2: 2014年; 目的:制备新型抗抑郁药LPM的单室渗透泵片,并考察其体外释放。方法:采用包合技术提高LPM的溶解度,以聚氧乙烯(PEO)和氯化钠(NaCl)相结合作为渗透压促进剂,以醋酸纤维素为膜材,制备单室渗透泵片。以单因素考察和正交试验设计对处方组成进行优化。结果:采用包合技术,LPM在去离子水中的溶解度可达59.2 g·L-1。最优处方组成为:包合物50%,PEO17%,NaCl 17%,包衣厚度14%。该制剂可以达到12 h的零级释放,累积释放度达80%以上,药物的释放不受介质pH和转速的影响。结论:制备成LPM的单室渗透泵片,其药物释放完全,释药行为符合零级动力学方程。; 李佩张雪梅张静伟王正于洪云孙考祥; 关键词：包合技术体外释放正交设计

血脂康抑制HMG-CoA还原酶活性的定量测定研究被引量：6: 2015年; 目的：建立血脂康的活性测定方法,用于血脂康的质量控制研究。方法：建立3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-Co A还原酶）酶促反应,即HMG-Co A还原酶量为3.125×10^-4U,烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸（NADPH）量为160 nmol·L^-1,羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-Co A）量为5 nmol·L^-1,反应时间为50 min的反应体系,加入洛伐他汀酸系列工作溶液,采用LC-MS/MS方法测定体系中产物甲羟戊酸的量,计算抑制率,得到洛伐他汀酸浓度-抑制率曲线。将血脂康样品溶液加入到酶促反应体系中,根据抑制率计算血脂康活性成分的含量。结果：洛伐他汀酸浓度为10~500 ng·m L^-1范围内抑制效应显著,质量控制样品的准确度和精密度范围分别为95.28%~101.53%,7.08%~10.51%;平均加样回收率为100.25%,RSD为2.27%。检测得到3批血脂康胶囊活性成分的含量以洛伐他汀酸计分别为每粒4.86,4.71和4.56 mg。结论：建立的方法精密度好,准确度高,可用于血脂康胶囊的生物活性测定。酶法测定结果显著高于HPLC法的测得值,推测血脂康中可能有其他成份在同时发挥抑制HMG-Co A还原酶的作用。本研究结果对血脂康的质量控制具有指导意义。; 王晶王晴孙吉叶沙春洁段震文刘万卉; 关键词：活性测定洛伐他汀

罗替戈汀植入剂的制备及体外释放介质的研究被引量：1: 2015年; 目的:制备可持续缓慢释药的罗替戈汀植入剂,并进行罗替戈汀植入剂体外释放介质的筛选。方法:采用热熔挤出法制备罗替戈汀植入剂,考察其在5种释放介质中的体外释药行为,通过体内外相关性拟合筛选最优释放介质,并用于各处方植入剂的体外释放评价,进行处方筛选。结果:以PLGA 8515 5A和5050 2A混合高分子为载体材料制备的罗替戈汀植入剂可持续平稳释药达40 d。罗替戈汀植入剂体外评价的最优释放介质为p H 4.5醋酸盐缓冲液,体内外拟合相关系数r为0.997,药物释放符合扩散-溶蚀模型。结论:罗替戈汀植入剂可实现长期缓慢释药,p H 4.5醋酸盐缓冲液作为释放介质用于罗替戈汀植入剂的体外释放评价,可预测体内的释药行为,从而可用于指导制剂处方筛选及质量评价。; 刘艳香王爱萍许蒙蒙张晓喜王文艳刘万卉; 关键词：植入剂缓释释放介质

非水毛细管电泳法测定利培酮原料药有关物质: 2017年; 建立非水毛细管电泳的方法分离利培酮有关物质,并采用试验设计优化该方法.采用单因素试验结合响应面分析法,对毛细管电泳系统分离利培酮及其杂质的方法进行优化.最优电泳条件为:未涂层的石英毛细管柱(38.5 cm×50μm),甲醇为溶剂,200 mmol/L Tris-150 mmol/L Cit缓冲液作为电泳介质,运行电压为25 k V,温度20°C,检测波长260 nm,50 mbar压力进样5 s,并从精密度、线性与范围、定量限、检测限、准确度和稳定性等方面对方法进行验证.结果显示利培酮及其杂质基本能达到基线分离.杂质A、B、C、D、E、H、K和G在各自范围内线性关系良好(r>0.999 0,n=6),检测限分别为0.31、0.29、0.23、0.28、0.26、0.38、0.25和0.23μg/m L;定量限分别为0.91、0.90、0.82、0.88、0.85、0.96、0.84和0.81μg/m L,加样回收率为96.5%~108.3%.各杂质峰迁移时间和峰面积的日内和日间精密度的RSD均小于3.0%.本方法试剂用量少、简便、快速、准确,可用于利培酮有关物质的控制.; 谭燕美宫菲菲董敏由春娜刘万卉; 关键词：非水毛细管电泳响应面分析法

罗替戈汀原位形成植入剂的制备及体内药动学考察被引量：1: 2015年; 目的:制备抗帕金森病药物罗替戈汀原位形成植入剂(R-ISFI),并对其体内长效释药行为进行考察。方法:以N-甲基-二吡咯烷酮(NMP)为溶剂、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备R-ISFI。采用摇床法进行体外释放度的考察,采用大鼠体内药动学实验考察罗替戈汀的体内释药特性。大鼠皮下注射R-ISFI,HPLC法测定不同时间血浆中药物浓度。结果:高分子材料的类型、高分子材料与溶剂比、药物与高分子材料的用量比及ISFI的形状均对药物体外释放有显著的影响。R-ISFI体外释药平缓,30 d可累积释放85%,体内药动学结果表明,R-ISFI在体内缓释效果良好,突释小,可持续释放30 d。结论:制备的R-ISFI可持续平稳释放达一个月,是一种很有开发应用前景的长效缓释制剂。; 许蒙蒙王爱萍刘艳香申洁胡筱刘万卉; 关键词：药动学

肿瘤穿透肽修饰的载姜黄素PLGA纳米粒的制备及肿瘤靶向性评价被引量：6: 2016年; 目的:制备肿瘤穿透肽iRGD修饰的载姜黄素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体内外肿瘤靶向性能等进行评价。方法:采用硫醇化法合成iRGD-PEG-PLGA,用纳米沉淀法制备姜黄素靶向纳米粒,对其粒径、包封率、载药量以及体外释放行为进行考察;采用流式细胞仪和共聚焦显微镜进行肿瘤细胞摄取的考察;采用荷瘤裸鼠活体成像考察其对肿瘤组织的穿透和靶向性能。结果:iRGD修饰的姜黄素靶向纳米粒的平均粒径为(83.9±1.6)nm,包封率为(81.32±2.83)%,载药量为(3.07±0.15)%,总的释药量达到80%左右,与普通姜黄素纳米粒相比并无显著性差异。细胞摄取实验表明,iRGD修饰的姜黄素纳米粒具有较好的靶向性和穿透性,进入细胞后主要分布于细胞核周围。裸鼠活体成像表明其对肿瘤组织靶向性能较好。结论:iRGD修饰的纳米粒在体外细胞摄取和体内活体成像中都具有较好的穿透和靶向性能,作为靶向递药载体具有广阔的应用前景。; 李学娟张雪梅王蒙慕宏杰李静静孙考祥; 关键词：整合素主动靶向姜黄素纳米粒

基于LC-MS/MS法和酶活法研究阿托伐他汀钙片在Beagle犬体内的药动学与药效学: 2016年; 目的:建立LC-MS/MS方法和酶活法,并分别用于阿伐他汀在Beagle犬体内药动学(PK)和药效学(PD)的评价,初步揭示该药物在犬体内的PK/PD关系。方法:1 LC-MS/MS法直接测定犬血浆中阿托伐他汀及其代谢物的含量:血浆样品经固相萃取处理后,以阿托伐他汀-d5为内标,采用ESI源,以MRM扫描方式进行定量分析;2酶活检测方法通过检测酶反应产物甲羟戊酸,计算阿托伐他汀对3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-Co A)还原酶的抑制率,作为评价药效学的指标:以甲羟戊酸内酯-d7为内标,血浆样品经离心浓缩后进行酶反应,反应体系样品经固相萃取后进LC-MS/MS,测定甲羟戊酸的含量。结果:阿托伐他汀在Beagle犬体内药物浓度(PK)与其对3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-Co A)还原酶的抑制率(PD)呈正相关。结论:酶活方法可应用于他汀类降脂药预测药效的有效手段。; 王晴王晶邵玉凤韩江彬盖芸芸沙春洁邓雨薇刘万卉; 关键词：阿托伐他汀 LC-MS/MS法药动学与药效学

三重再摄取抑制类抗抑郁药的研究进展和盐酸安舒法辛的发现被引量：5: 2014年; 当前治疗抑郁症的主流药物有选择性5羟色胺(5-HT)摄取抑制剂(SSRIs)和5-HT、去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂(SNRIs);临床使用过程中存在起效缓慢、快感缺乏、认知功能低下和性功能障碍等缺陷;临床前和临床研究显示,在SNRIs的基础上加入多巴胺(DA)摄取抑制的5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂(SNDRIs)能够改善目前药物存在的治疗缺陷。盐酸安舒法辛为一种全新的SNDRIs,通过不均衡抑制5-HT/NE/DA再摄取发挥抗抑郁作用,预期在临床应用上将具有起效快,改善患者快感缺乏和性功能障碍,增加认知、奖励激励驱动和目标导向行为等特点。; 张方喜张雪梅蒋王林李春梅王洪波姜永涛刘万卉郭树仁刘平兰田京伟李又欣; 关键词：多巴胺抑郁

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国家科技重大专项(2013ZX09402201)

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机构

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