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1个姜黄素类新化合物的LC-MS导向发现、结构鉴定及细胞毒活性被引量：7: 2016年; 目的通过导向分离法发现姜黄Curcuma longa根茎中1个新化合物,并进行分离鉴定及细胞毒活性研究。方法运用LC-MS分析技术,结合MCI-Gel小孔树脂、ODS-C18反相柱及RP-HPLC等柱色谱手段分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从姜黄根茎甲醇提取物的低极性流分中分离得到1个姜黄素类新化合物,鉴定为姜黄素-没药烷型倍半萜二聚体化合物3,4′′′-epoxy-5′′′-C-(1α,2β,3β-bisabola-4,10-diene-9-one)-(2→5′′′)-curcumin(1),该化合物对Hep G2、A549和CT-26肿瘤细胞IC50值分别为4.82、8.81和5.40μmol/L。结论化合物1为1个姜黄素类新化合物,命名为姜萜素G;其对肿瘤细胞具有显著的细胞毒活性。; 李锐贾坤付强罗静雯邓黎; 关键词：细胞毒活性

三种姜黄素类化合物与EGCG复方脂质体的工艺研究及体外抗肿瘤活性初评: 2015年; 目的优选薄膜-超声法制备三种姜黄素类化合物与表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)复方脂质体,建立脂质体有效成分的含量测定方法,并对其抗肿瘤活性进行初步评价。方法以包埋率和载药量为指标,考察姜黄素类化合物与EGCG复合物、硬脂酸、卵磷脂以及吐温-80(1.0%)用量对包埋率和载药量的影响,并通过正交试验优化处方及制备工艺;通过MTT法测定不同浓度下脂质体对A549和CT-26肿瘤细胞的抑制作用。结果当姜黄素类化合物与EGCG复合物35 mg,硬脂酸120 mg,卵磷脂60 mg,吐温-80(1.0%)10 ml时,所得脂质体平均粒径为85.2 nm,多分散度(polydispersity index,PDI)0.152,Zeta电位为-45.3 m V,包埋率达到93.74%,载药量为13.26%。结论优选出的工艺稳定可行;三种复方脂质体联合给药对A549和CT-26肿瘤细胞有更强的抑制作用,体现了很好的抗肿瘤协同作用。; 贾坤李锐张全; 关键词：姜黄素表没食子儿茶素没食子酸酯 MTT

薄膜超声法制备姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒及其体外抗肿瘤活性的研究被引量：4: 2015年; 目的优选薄膜超声法制备姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒的工艺,测定有效成分,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以包埋率和载药量为指标,考察姜黄素与EGCG复合物、硬脂酸、卵磷脂、吐温80用量等因素对包封率和载药量的影响,并通过正交试验优化处方及制备工艺;通过MTT法测定不同浓度下姜黄素、EGCG单体及姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒对CT-26和Hela肿瘤细胞的抑制作用。结果最佳工艺为:姜黄素与EGCG复合物用量40 mg、硬脂酸120 mg、卵磷脂60 mg、1.0%吐温80 10 m L,所得姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒平均粒径为90.9±1.57 nm(PDI=0.147±0.01),Zeta电位为-43.6±1.93 m V,包埋率为93.6%±0.45%,载药量为13.5%±0.38%。结论优化后的处方有较高的包埋率和载药量,工艺稳定可行;姜黄素-EGCG固体脂质纳米粒对CT-26、Hela肿瘤细胞较单独给药有更强的抑制作用。; 贾坤李锐张全; 关键词：姜黄素 EGCG 固体脂质纳米粒 MTT

微生物转化法制备双脱甲氧基姜黄素糖苷化产物及其对HepG2肿瘤细胞的抑制作用被引量：4: 2016年; 双脱甲氧基姜黄素是一种具有极强抗氧化活性和抗肿瘤活性的天然酚类成分,但是极差的水溶性和稳定性制约了其在食品、医药领域的广泛应用。通过微生物转化进行结构改造,引入亲水性的葡萄糖苷键基团是有效解决其水溶性的手段。该研究利用不同微生物体系对双脱甲氧基姜黄素进行微生物转化,发现华根霉Rhizopus chinensis IFFI 3043能够将双脱甲氧基姜黄素(Bisdemethoxycurcumin,BDMC)转化为双脱甲氧基姜黄素-O-葡萄糖苷(BDMC-O-glucoside),且转化效率达到63%。研究利用高效液相色谱-质谱联合(high performance liquid chromatography-mass spectormeter,HPLC-MS)、核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)等检测手段,确认了BDMC-O-glucoside转化产物的化学结构,完成了其转化过程的动态曲线分析,并通过MTT细胞毒活性法发现BDMC-O-glucoside对Hep G2肿瘤细胞的抑制作用显著强于BDMC。; 李锐刘芳李芸香贾坤张秀梅徐伟苏国龙黄维维罗静雯; 关键词：双脱甲氧基姜黄素华根霉生物转化糖苷化

姜黄素与茶多酚联用固体脂质纳米粒的制备及抗肿瘤活性研究被引量：2: 2016年; 采用薄膜-超声法制备姜黄素与茶多酚联用的固体脂质纳米粒,采用HPLC-DAD法建立了纳米粒中姜黄素和茶多酚类共5个活性成分的同步含量测定方法,考察了联用固体脂质纳米粒在不同储存条件下的稳定性,并对其抗肿瘤活性进行了研究。结果表明:当配方为姜黄素与茶多酚联用混合物(含量比例1∶1)40 mg,硬脂酸120 mg,卵磷脂60 mg,吐温-80(1.0%)10 m L时,所得固体脂质纳米粒平均粒径为93.8 nm,多分散度(polydispersity index,PDI)0.172,Zeta电位为-44.5 m V,平均包埋率达到93.08%,载药量为12.81%;姜黄素和茶多酚类5个活性成分在4℃条件下储存稳定性良好;MTT法实验结果表明联用固体脂质纳米粒对Hep G2和A549肿瘤细胞较姜黄素、茶多酚单独给药有更强的肿瘤细胞抑制作用(p<0.05)。结果证明,姜黄素与茶多酚联用制备固体脂质纳米粒的工艺合理可行,包埋率高,粒度均匀,稳定性好,对肿瘤细胞具有明显的协同抑制作用。姜黄素与茶多酚两种天然酚类活性成分的联用在食品工业领域具有极大的潜力。; 贾坤李锐张全; 关键词：姜黄素茶多酚固体脂质纳米粒稳定性抗肿瘤

黄丝郁金和绿丝郁金中姜黄素类成分含量比较被引量：2: 2013年; 目的:采用HPLC高效液相色谱法对黄丝郁金和绿丝郁金中姜黄素、单脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素的含量进行比较研究。方法:分别搜集10个批次的药材样品,以甲醇超声提取60 min,以YMC-Pack-ODS-A C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分离,流动相乙腈-0.1%甲酸溶液(45∶55),流速1.0 mL.min-1,检测波长425 nm,进行外标法定量分析。结果:姜黄素在3.516～450 mg.L-1呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率101.36%,RSD 2.62%(n=5);脱甲氧基姜黄素在2.734～350 mg.L-1呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率102.19%,RSD 2.75%(n=5);双脱甲氧基姜黄素在2.422～310 mg.L-1呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率102.86%,RSD 3.06%(n=5)。结论:文章所建立的HPLC方法可用于有效控制中药郁金的药材质量;黄丝郁金中含有姜黄素类成分,而绿丝郁金中未检测到姜黄素类成分。; 李锐和心依肖燕; 关键词：高效液相色谱法

中药姜黄化学成分、生物活性及体内代谢研究进展被引量：9: 2013年; 姜黄是我国的传统中药,其主要化学成分倍半萜类化合物和姜黄素类化合物具有多种显著的生理活性,已经成为全世界天然药物研究的热点。本文对近年来关于姜黄化学成分、生物活性及体内代谢方面的国内外研究进行综述,并探讨中药姜黄在临床应用上的挑战与机遇,以期为中药姜黄治疗药物的开发与应用提供思路。; 李锐肖燕和心依王心怡; 关键词：中药化学成分生物活性体内代谢

表面活性剂对姜黄素类成分水溶性与抗肝纤维化作用的影响被引量：5: 2018年; 目的研究以3种食品级表面活性剂为增溶剂增加姜黄素类成分的水溶性,并研究表面活性剂对姜黄素类成分结构、稳定性及体内抗肝纤维化作用的影响。方法采用高速分散法制备姜黄素类成分与表面活性剂的配比溶液,通过LC-MS/MS对配比溶液中姜黄素类成分进行定性分析,建立HPLC-DAD指纹图谱,进行定量分析;进一步通过肝纤维化大鼠模型评估不同质量浓度姜黄素配比溶液的抗肝纤维化作用。结果羟乙基纤维素、明胶、蔗糖酯加入的质量比为3∶5∶40,高速分散机转速为6 000 r/min时,姜黄素类成分的水溶性最大为1.387 mg/m L;LC-MS/MS分析表明,姜黄素类成分结构未改变;指纹图谱表明,有18批次样品相似度大于99%;且不同批次样品中姜黄素、脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素含量稳定,RSD分别为1.60%、2.24%、3.74%;抗肝纤维化动物实验表明,游离药物混悬液组大鼠天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)水平分别为(64.1±20.3)、(45.1±13.9)U/L,而姜黄素配比溶液组为(19.4±8.7)、(11.8±4.9)U/L。结论姜黄素类成分经表面活性剂配比增溶后水溶性较游离状态(2.677μg/m L)提高了517倍,重复试验表明姜黄素类成分的化学结构与含量均稳定;增溶后的姜黄素类成分显示出更好的抗肝纤维化效果。; 刘芳刘芳李锐张倩邝婷婷李锐肖洪涛; 关键词：表面活性剂水溶性抗肝纤维化

单味大黄应用治疗上消化道出血分析被引量：8: 2013年; 文章对单味大黄应用治疗上消化道出血进行临床分析及探究,希望能够对上消化道出血疾病的临床治疗产生积极的影响。; 李锐和心依肖燕王心怡; 关键词：单味大黄上消化道出血

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四川省教育厅重点项目(11ZA005)

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