国家自然科学基金(20872099)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
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- Asymmetric Synthesis of Ramelteon via Desymmetrisation of Meso-3-substituted Glutaric Anhydrides
- ＜正＞Ramelteon is a melatonin receptor agonist with both high affinity for MT1 and MT2 receptors and selectivity...
- Zhipei Sang Jie Wan Mei Li Yong Deng Department of Medicinal Chemistry,West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041
- 文献传递
- 1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成新方法被引量：2
- 2012年
- 发展了一条1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的新合成方法,以价廉、易得的对溴苯酚为原料,在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后用多聚磷酸(PPA)环合得5-溴苯并呋喃,该中间体与丙烯酸甲酯在Pd(OAc)2催化下,经Heck偶合反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙酸甲酯,在氢氧化钠水溶液中经Raney Ni催化氢化和水解一锅反应得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,再经二溴代、Friedel-Crafts酰化反应和氢解脱溴,得1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,7步反应总收率49.9%.该方法原料易得、反应条件温和、操作简便、产物分离纯化容易,收率良好,适合大规模制备1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮.
- 黄志雄吴成龙桑志培邓勇
- 关键词：中间体
- Synthesis and Biological Evaluation of Novel Non-Peptideαvβ3 Integrin Receptor Antagonists
- Malignant tumor is one of the main diseases that threaten human’s health and life.The metastasis and multidrug...
- Zhixiong Huang XiaodongJing Yong Deng~* Department of Medicinal Chemistry,West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041
- 文献传递
- A Novel Enantioselective Synthesis of Linezolid
- ＜正＞Linezolid（Ⅰ） is a oxazolidinone antimicrobial agents developed by Pfizer Company.It was approved by the FDA...
- Hui Zhang Zhipei Sang Zhixiong Huang Yong Deng~* Department of Medicinal Chemistry,West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041
- 文献传递
- 非达司他的合成新方法
- 2011年
- 发展一条醛糖还原酶抑制剂非达司他的新合成方法,以价廉、易得的N-苯基马来酰亚胺和对氟苯酚为原料,在碱催化下经Oxo-Michael加成反应、水解、(S)-α-苯乙胺拆分、Friedel-Crafts酰化反应得(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,进一步经Bucherer-Bergs乙内酰脲化反应和氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐(DMT-MM)作用下的酰胺化反应得目标物,7步反应总收率22.4%.所有中间体和目标物经1H NMR,13C NMR,HRMS及比旋光度确证并与文献值比较.该方法原料易得、反应条件温和,操作简便,收率良好,产物分离纯化容易,适合大规模制备非达司他.
- 吴成龙黄志雄桑志培周鸣强邓勇
- 关键词：醛糖还原酶抑制剂
