“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-012)
- 作品数：8 被引量：37H指数：4
- 相关作者：张怡轩张琪赵文倩胡莉华毕开顺更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学北华大学齐齐哈尔医学院更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家自然科技资源平台项目辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学文化科学更多>>
- 4,6-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2011年
- 目的设计合成一系列46,-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以取代苯甲醛、取代苯乙酮、丙二腈和醋酸铵为原料,经一步反应制得目标化合物。采用MTT法,以MX-58151为阳性对照药,以A549、HT-29和SMMC-7721为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了13个未见报道的46,-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。体外活性测试结果显示,多数化合物能够在较低的浓度下抑制肿瘤细胞增殖。其中,2-氨基-6-(4-氟苯基)-4-(23,,4-三甲氧基苯基)-3-氰基吡啶具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性I,C50值达纳摩尔级水平,明显优于阳性对照药MX-58151。
- 张帆王晓欢马俊杰王晓李博志顾玉诚宫平
- 关键词：抗肿瘤活性
- 非共价涂层毛细管电泳法测定黄连及其炮制品中3种生物碱的含量被引量：6
- 2011年
- 目的建立同时测定黄连药材中小檗碱、巴马汀和药根碱含量的毛细管电泳方法。方法采用聚凝胺-聚丙乙烯磺酸钠涂层毛细管柱（33 cm×50μm I.D.,有效长度为24.7 cm）,运行缓冲液为500 mmol.L-1Tris-甲醇（体积比为70∶30）缓冲溶液（8 mol.L-1,磷酸调节pH 7.5）,分离电压为22 kV,检测波长为230 nm,温度为20℃,压力自动进样（5 000 Pa×6 s）,阴极检测。结果在所选电泳条件下,黄连中的生物碱组分在4.5 m in内得到良好分离,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和盐酸药根碱的线性范围分别为199.8-1 998、48.45-484.5和47.3-473 mg.L-1,线性关系良好,加样回收率分别为102.8%、100.2%和97.7%。结论该方法可应用于黄连药材中生物碱的分析测定。
- 郑畅刘有平周秋红邸欣
- 关键词：毛细管电泳法黄连生物碱
- 固定化β-葡萄糖苷酶制备人参皂苷F_1的研究被引量：4
- 2012年
- 本文探讨了β-葡萄糖苷酶的固定化方法,及利用固定化β-葡萄糖苷酶转化人参皂苷Rg1为人参皂苷F1的转化工艺。确定交联-包埋法为最佳固定化方法,应用正交实验得出最佳制备条件为:交联时间3h,戊二醛浓度0.1%,海藻酸钠浓度1%,CaCl2浓度2%。固定化酶与游离酶在热稳定性和pH值稳定性方面显示出不同的性质,其中固定化β-葡萄糖苷酶的最适反应温度为70℃,最适反应pH值为5.5。固定化β-葡萄糖苷酶在15℃环境中保存30d后,酶活回收率为68.82%。固定化β-葡萄糖苷酶转化人参皂苷Rg1为人参皂苷F1的转化条件为:固定化酶承载量为3.76U/g固定化酶载体,底物浓度为0.2mg/mL,转化温度为40℃,转化周期为2d,转化次数为4次,平均转化率为80.49%。
- 张琪赵文倩孟飞张怡轩
- 关键词：固定化酶Β-葡萄糖苷酶
- GC同时测定利伐沙班原料药中7种有机溶剂残留被引量：7
- 2016年
- 目的建立以毛细管气相色谱法测定利伐沙班原料药中乙醇、二氯甲烷、四氢呋喃、三乙胺、吡啶、乙酸、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)7种有机溶剂残留量的方法。方法采用Agilent DB-624(30.0 m×0.32 mm,1.8μm)毛细管柱,载气为氮气,采用氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为200℃,检测器温度为240℃,柱温采用程序升温,流速为2.0 m L·min?1,进样量1μL。结果无水乙醇、二氯甲烷、四氢呋喃、三乙胺、吡啶、乙酸、DMF均能得到较好的分离,呈现良好的线性关系,平均回收率分别为102.4%,100.1%,96.5%,91.6%,103.6%,106.6%,102.5%,RSD均<5.0%。结论本方法简便、快速、准确性好、灵敏度高,可用于利伐沙班原料药中残留溶剂的测定。
- 张悦李佩胡莉华许华容毕开顺李清
- 关键词：毛细管气相色谱法利伐沙班三乙胺有机溶剂残留量
- 中药专利申请的文化困境与出路
- 2011年
- 从文化层面探讨中药专利申请的困境及其出路。
- 袁红梅金泉源陈大华
- 关键词：中药文化
- 两株具有将人参皂苷Rg1转化为人参皂苷F1活性的真菌鉴定被引量：9
- 2010年
- 目的对两株具有将人参皂苷Rg1转化为人参皂苷F1的真菌进行菌种鉴定。方法通过菌落形态、产孢结构的观察及ITS-5.8S rRNA序列与Genbank中的rRNA序列进行同源比对,初步确定该两株菌的种属。结果与结论根据形态学特征及同源序列的比对确定菌株2246为菌核青霉(Penicillium sclerotiorum);菌株2367为Penicillium dipodomyicola。
- 张琪武玉久张磊磊沈小静赵文倩张怡轩
- 关键词：菌种鉴定真菌青霉RRNA
- 中美“Bolar例外”及其对制药产业影响的比较被引量：7
- 2010年
- "Bolar例外"条款是美国为了平衡其强大的原研药企业和崛起的仿制药企业之间利益而推出的法律规定,本文分析这一条款的运作机理,探究其在我国运行的制度环境,提出将这一条款本土化的建议。
- 袁红梅尚丽岩董丽
- 关键词：原研药仿制药
- GC测定盐酸司维拉姆原料药中有机溶剂残留被引量：2
- 2014年
- 目的建立以毛细管气相色谱法测定盐酸司维拉姆原料药中乙醇、异丙醇和环氧氯丙烷(ECH)3种有机溶剂残留量的方法。方法采用DB-624(30.0 m×0.32 mm,1.8μm)毛细管柱,载气为氮气,采用氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为180℃,检测器温度为220℃,柱温采用程序升温,进样量1μL。结果乙醇、异丙醇和ECH均能得到较好的分离,呈现良好的线性关系,平均回收率分别为101.8%,101.3%,103.9%。结论本方法简便快速,准确性好,灵敏度高,可用于盐酸司维拉姆原料药中残留溶剂的测定。
- 胡莉华李清毕开顺戴雯静姬莉芳郑晓娇
- 关键词：毛细管气相色谱法环氧氯丙烷有机溶剂残留量
