“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-007)
- 作品数：29 被引量：157H指数：7
- 相关作者：陈代杰李继安邵雷马国需许旭东更多>>
- 相关机构：上海医药工业研究院中国医学科学院北京协和医学院华东理工大学更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家科技支撑计划上海市科学技术委员会基础研究重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程文化科学更多>>
- 植物内生真菌SIPI3.0550的分类鉴定及代谢产物研究被引量：2
- 2010年
- 目的:对植物内生真菌SIPI3.0550进行分类鉴定,并研究其代谢产物。方法:采用固体发酵方法进行培养;检测发酵产物的抗革兰阳性菌(Gram-positive bacteria,G+)、革兰阴性菌(Gram-negative bacteri-a,G-)和真菌活性;使用溶剂萃取、大孔吸附树脂柱层析和结晶等方法分离其中的脂溶性成分;并通过理化性质及光谱分析鉴定其化学结构。结果:从其代谢产物中分离得到两个化合物monomethylsulochrin(1)和trypacidin(2);活性检测结果显示化合物2有抗G+菌和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的活性。结论:从植物内生真菌SIPI3.0550中分离得到抗菌活性成分,并发现其有较高的抗MRSA活性。
- 张志杰屈凌波周雨朦李继安邵雷陈代杰
- 关键词：植物内生真菌固体发酵抗菌活性
- 冠盖藤属植物化学成分及药理活性研究进展被引量：2
- 2017年
- 冠盖藤属(Pileostegia Hook.f.et Thoms.)植物隶属于虎耳草科(Saxifragaceae),全世界仅有3种,主要分布于亚洲热带和亚热带地区。我国主要分布于长江以南各地,该属植物一直作为传统药物加以应用,其化学成分主要是萜类、香豆素、甾体等,除此还有苯并吡喃、糖苷、酚苷等,具有抗癌、消炎、镇痛等多种药理活性。综述近几年来国内外对冠盖藤属植物化学成分和药理活性的研究进展,以期为冠盖藤属植物的深入研究与开发利用提供参考。
- 王云卿王云卿马国需杨峻山许旭东
- 关键词：萜类香豆素抗癌
- 柘树黄酮体内外抗肿瘤作用研究被引量：12
- 2009年
- 目的评价柘树黄酮的抗肿瘤活性。方法采用甲基噻唑基四唑比色法体外检测柘树黄酮对15种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立B16黑色素瘤小鼠肿瘤模型和SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植瘤模型,评价柘树黄酮的体内抗肿瘤活性;建立S180肉瘤小鼠肿瘤模型,考察柘树黄酮与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物的协同作用。结果柘树黄酮对人胃癌细胞(BGC-823)株、人肺癌细胞(A549)株及小鼠淋巴细胞白血病细胞(L1210)株较敏感,半数抑制浓度(IC_(50))分别为6.11、12.20和12.73μg/mL,对其他12种细胞株的细胞毒作用较小。体内试验表明,柘树黄酮能有效抑制B16黑色素瘤(250 mg/kg时抑瘤率为50.54%),并对SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植肿瘤的生长有很好的抑制作用(250 mg/kg时抑瘤率为46.38%);柘树黄酮与化疗药物有明显的协同作用。结论体内体外试验均表明柘树黄酮有较好的抗肿瘤作用,并且与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物具有协同效应。
- 张志吴海健皮恩浩张瑱袁文越侯爱君刘全海
- 关键词：黄酮抗肿瘤作用
- 盐酸厄洛替尼合成路线图解被引量：5
- 2012年
- 盐酸厄洛替尼（erlotinib hydrochloride,1）,化学名为N-（3-乙炔基苯基）-6,7-二（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺盐酸盐,是美国OSI Pharmaceuticals公司开发的4-氨基苯基喹唑啉类口服抗肿瘤药,2004年美国FDA批准上市,临床用于治疗胰腺癌和转移性非小细胞肺癌。
- 原友志唐家邓岑均达
- 关键词：合成路线图解美国FDA氨基苯基抗肿瘤药喹唑啉
- 阿哌沙班合成路线图解被引量：11
- 2012年
- 阿哌沙班（apixaban,1）,化学名为l-（4-甲氧基苯基）-7-氧代-6-[4-（2-氧代哌啶-1-基）苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂。1于2011年3月在欧盟批准上市,商品名Eliquis,临床用于预防进行,
- 王冠郭晔堃钟静芬时惠麟
- 关键词：合成路线图解甲氧基苯基XA因子化学名甲酰胺
- 鸡矢藤的研究进展被引量：15
- 2012年
- 鸡矢藤中含有环烯醚萜类、三萜类、甾体类、黄酮类、挥发油及其他多种成分,具有抗炎、镇痛、降尿酸和保肾等多种生物活性。本文结合鸡矢藤的主要化学成分综述其药理活性及临床应用。
- 王鑫杰缪刘萍周海凤吴彤
- 关键词：鸡矢藤化学成分药理活性
- DNA嵌插剂研究进展被引量：6
- 2010年
- DNA嵌插剂是一类以DNA为靶向并能与之形成复合物的多环芳香族小分子化合物。目前数个DNA嵌插剂开发用于卵巢癌、乳腺癌及急性白血病等肿瘤的治疗,处于各临床研发阶段的品种不少。DNA嵌插剂可通过平面芳香环系统插入DNA碱基对之间,造成DNA构象变化,影响其生理功能,达到抗肿瘤效果。本文综述多种DNA嵌插剂及其相关研究进展。
- 姚岚沈舜义
- 关键词：吖啶萘酰亚胺
- 重组尿酸氧化酶对动物高尿酸血症的治疗作用及安全性研究
- 2010年
- 目的探索重组尿酸氧化酶对动物高尿酸血症的治疗作用,并评价其安全性。方法通过给予乙胺丁醇和腺嘌呤或黄嘌呤,建立小鼠高尿酸血症模型,并考察尿酸氧化酶的降血清尿酸作用;选取猕猴进行3月长期毒性研究,使用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测猕猴毒性试验给药结束及恢复期后抗体的产生情况。结果重组尿酸氧化酶可显著降低小鼠的尿酸水平;猕猴的长期毒性试验未发现与药物相关的明显毒性反应;猕猴体内检获相关抗体,恢复期后产生抗体的比例大大降低。结论重组尿酸氧化酶对动物高尿酸血症具有显著治疗作用,猕猴的安全剂量大于3.2 mg/kg。
- 左清磊黄晓玲魏艳琼孙海燕刘全海刘国安吴学军
- 关键词：尿酸氧化酶高尿酸血症安全性
- Notch信号通路在肿瘤干细胞中的作用及其抑制剂研究
- 2010年
- Notch信号通路可能与肿瘤的生长、分化、增生和侵袭有关,其有望成为肿瘤治疗的潜在靶点。肿瘤干细胞的概念已逐渐为人们所接受,相关研究也已展开。本文综述Notch信号通路在肿瘤干细胞中的作用,及针对Notch信号通路的药物研究进展。
- 程益华王娟陈秀华
- 关键词：NOTCH信号通路肿瘤干细胞抑制剂
- 对甲苯磺酸索拉非尼的合成被引量：11
- 2012年
- 4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7)。另用2-吡啶甲酸(2)经氯化、酰胺化得中间体N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4)。4和7经亲核取代及成盐反应制得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率约62%(以5计)。
- 杨欣唐家邓岑均达
- 关键词：索拉非尼抗肿瘤药
