国家科技重大专项(2009ZX09103-342)
- 作品数：13 被引量：73H指数：7
- 相关作者：蔡宝昌陈军李磊王绚祁艳更多>>
- 相关机构：南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室湖南中医药大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究被引量：10
- 2011年
- 目的考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程。方法建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合。结果经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型。优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→t是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异。结论以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效。
- 王绚陈军屈艳格蔡宝昌
- 关键词：马钱子马钱子碱马钱子总生物碱经皮给药
- pH区带逆流色谱法分离纯化马钱子中马钱子碱和士的宁被引量：4
- 2010年
- 建立了pH区带逆流色谱分离制备马钱子中生物碱类成分马钱子碱和士的宁的方法。溶剂系统为V(甲基叔丁基醚):V(乙腈):V(水)=2:2:3,静置分层后,上相加入三乙胺,使其浓度为10mmol/L,作为固定相;下相加入HCl,使其浓度为10mmol/L,作为流动相。从308mg马钱子总生物碱中分离得到50mg马钱子碱和120mg士的宁,得率分别为72.8%和85.1%;纯度分别为96.8%和98.3%。并采用LC-ESI-MS和13CNMR对目标化合物的结构进行了鉴定。
- 李嬛刘晓蔡皓徐自升蔡宝昌
- 关键词：区带逆流色谱分离纯化马钱子碱LC-ESI-MS总生物碱
- 马钱子碱透皮贴剂致突变实验研究被引量：1
- 2019年
- 目的:探讨马钱子碱透皮贴剂的安全性。方法:采用小鼠骨髓细胞微核实验和姐妹染色单体互换实验研究马钱子碱透皮贴剂对小鼠骨髓细胞的致突变影响。2组实验均分为空白对照组,马钱子碱透皮贴剂小、中、大剂量组,环磷酰胺组,均分别予以空白基质贴皮,马钱子碱透皮贴剂120、240、480mg/kg体质量贴皮,腹腔注射环磷酰胺30、20mg/kg体质量,分别计算各组小鼠骨髓细胞微核(MN)发生率、姐妹染色单体互换(SCE)数。结果:与空白对照组比较,马钱子碱透皮贴剂3个剂量组小鼠骨髓细胞MN发生率和SCE数差异均无统计学意义(P> 0. 05)。结论:马钱子碱透皮贴剂无致突变作用,在一定剂量下具有安全性。
- 崔姣舒畅许惠琴
- 关键词：微核实验SCE
- 马钱子体内外分析研究进展被引量：6
- 2011年
- 从药物分析的角度出发,针对近10年来国内外马钱子中士的宁和马钱子碱的主要体内外分析方法作一汇总。全文主要从液相色谱法、气质联用法、液质联用法、荧光光谱法、薄层色谱法、毛细管电泳色谱法等多个方面进行简介。结果作者认为,不同的分析方法都有其优点,其中光谱法、色谱法一直是马钱子体内外分析最强有力的手段。荧光分析法优点是灵敏度高,选择性好;薄层色谱法优点在于简单,经济;高效毛细管电泳法分离模式多,分离效率高,速度快;HPLC十分常用,具有分离效能高、分析速度快等特点;而色谱与质谱的联用是应用于药物分析中最为活跃的技术,它集LC的高分离能力与MS的高灵敏度、高专属性于一体,能够使马钱子样品的分离、定性、定量一次完成。现有研究表明色谱与质谱的联用及毛细管电泳中的各种在线预浓缩技术是目前应用于马钱子体内外分析中最为活跃的技术。
- 王绚陈军蔡宝昌
- 关键词：马钱子液相色谱法液质联用法
- 优化马钱子总生物碱贴膏剂对大鼠佐剂性关节炎的治疗作用及其机制被引量：3
- 2014年
- 目的:考察优化马钱子总生物碱贴膏剂(MTAP)对大鼠佐剂性关节炎(AA)的治疗作用及其机制。方法:60只大鼠随机分为模型组、正常组、扶他林乳胶剂组(24 mg·kg-1),MTAP低、中、高剂量组(12,24,48 mg·kg-1)。大鼠足跖皮内注射弗氏完全佐剂造模后,给药组于腹部脱毛区域给予一定面积的贴膏剂,模型组、正常组给予空白基质的贴膏剂,隔天给药1次,连续治疗30 d。采用足容积法测定足肿胀度,MTT法检测刀豆蛋白(Con A)和脂多糖(LPS)诱导的脾淋巴细胞增殖反应,ELISA法测定腹腔巨噬细胞(PMΦ)产生白介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平,HE染色法光镜观察关节病理形态学变化等。结果:与正常组比较,模型组关节滑膜组织可见多量炎细胞浸润,有不同程度的充血、水肿;AA大鼠T,B细胞增殖水平显著升高(P<0.05),腹腔巨噬细胞产生的IL-1β,TNF-α的含量亦显著升高(P<0.05)。与模型组比较,MTAP给药组对大鼠原发性和继发性肿胀有明显的治疗作用(P<0.05),对AA大鼠升高的TNF-α水平、增强的T,B细胞增殖反应及关节病理形态改变等方面均有不同程度的改善作用(P<0.05,P<0.01)。结论:MTAP对大鼠佐剂性关节炎有一定的治疗作用,其作用机制可能与其改善AA大鼠异常的细胞免疫功能,调节细胞因子的平衡有关。
- 王绚陈军蔡宝昌
- 关键词：佐剂性关节炎炎症免疫调节
- 马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠体内药动学的比较被引量：9
- 2012年
- 目的:研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律,探寻单成分与整体之间的相互影响。方法:给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制品总碱溶液及马钱子粉混悬液,采用高效液相色谱测定大鼠体内马钱子碱的血浆浓度,血药浓度-时间曲线经3P97软件包进行房室模型拟合并计算和比较各组药物动力学参数。结果:马钱子碱在大鼠体内的代谢过程符合二室模型,权重W=1/C2,方差分析结果表明,相同剂量的马钱子碱在3组不同的存在形式中,马钱子碱溶液组与马钱子砂烫炮制品总生物碱组在Cmax,MRT有显著性差异(P<0.05);马钱子碱溶液组与马钱子粉混悬液组在Cmax,AUC0-t,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),其中马钱子粉混悬液组值最小。结论:马钱子砂烫炮制品总生物碱组可相对延长马钱子中有效成分马钱子碱的血浆滞留时间,马钱子粉混悬液组的生物利用度较低。
- 蔡皓王丹丹刘晓陈军蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱马钱子总生物碱马钱子粉药动学
- 马钱子碱透皮贴剂镇痛实验研究及对大鼠脑啡肽含量的影响被引量：9
- 2015年
- 目的研究马钱子碱透皮贴剂对小鼠和大鼠的镇痛作用及对大鼠脑啡肽含量的影响。方法 (1)小鼠的镇痛实验采用电刺激法,将50只小鼠随机分成空白对照组、芬太尼组及马钱子碱透皮贴剂小、中、大剂量组,分别给药后,用电刺激法观察给药后20 min及1、2、4、8、10 h不同时间点小鼠痛阈值的变化;(2)大鼠的镇痛实验采用5-HT致痛法,将50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,分别给药后30 min给予5-HT致炎,用足压痛法观察给药后1、2、4、8 h不同时间点大鼠致炎足的痛阈值的变化。(3)将另50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,给药后30 min分离大鼠脑功能区,采用放射免疫分析法观察给药后大鼠脑内脑啡肽的含量的变化。结果马钱子碱贴剂能提高小鼠电刺激致痛的痛阈值,能提高5-HT致痛的大鼠镇痛率和大鼠大脑功能区脑啡肽的含量。结论马钱子碱透皮贴剂对小鼠电刺激和大鼠5-HT致炎引起的疼痛有一定的镇痛作用,其作用的机制与增加脑功能区脑啡肽的含量有关。
- 崔姣许惠琴陶玉菡
- 关键词：镇痛作用脑啡肽
- 马钱子碱经皮给药后在小鼠体内的药动学研究被引量：13
- 2010年
- 目的考察马钱子碱经皮给药后在小鼠体内的药物动力学过程。方法建立了利用HPLC法测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的方法,测定了iv 4 mg/kg马钱子碱溶液、经皮给药40 mg/kg马钱子碱后的血药浓度,并对结果进行药动学拟合。结果马钱子碱iv和经皮给药后的药动学均符合二室模型。经皮给药后的绝对生物利用度为32.8%,MRT是iv的8倍。结论经皮给药途径可能有利于马钱子碱的减毒增效。
- 陈军王立杰蔡宝昌胡巍楼成华王玮
- 关键词：马钱子碱药动学经皮给药高效液相色谱
- 马钱子碱贴膏剂的制备与药物动力学研究被引量：7
- 2012年
- 目的:考察剂量对马钱子碱贴膏剂的体内药物动力学过程的影响。方法:建立了应用HPLC法测定血浆中马钱子碱浓度的分析方法。制备了马钱子碱贴膏剂并考察了药剂学性质。测定3个不同剂量马钱子碱贴膏剂经皮给药后血药浓度经时过程,采用DAS软件拟合药物动力学参数。结果:马钱子碱贴膏剂的药剂学性质符合要求。3个剂量(30、60、180 mg/kg)下马钱子碱贴膏剂经皮给药后的AUC0-t分别为7.24±0.61、16.02±2.34和54.84±26.59μg·h/mL,峰浓度分别为0.73±0.23、1.45±0.28和4.59±1.85μg/mL,达峰时间分别为8.67±2.07、11.67±2.66和8.33±2.65 h。结论:马钱子碱贴膏剂经皮给药后未发现存在剂量依赖性。
- 陈军李磊祁艳陈志鹏蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱贴膏剂药物动力学高效液相色谱
- 羟丙基-β-环糊精对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响被引量：11
- 2012年
- 目的考察加入羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响。方法采用冷冻干燥法制备了马钱子碱HP-β-CD包合物并测定其量,采用X射线衍射和DSC分析验证了包合物的形成。制备了马钱子碱贴膏剂、马钱子碱与HP-β-CD物理混合物贴膏剂以及马钱子碱包合物贴膏剂,并比较了3种贴膏剂的载药量、初黏力、持黏力、剥离强度、体外透皮吸收性质等药剂学性质。结果制得的马钱子碱HP-β-CD包合物中马钱子碱的平均质量分数为(59.34±0.68)mg/g,平均包合率为(98.76±0.51)%,X射线衍射测定结果验证了包合物的形成。HP-β-CD的加入显著提高了马钱子碱贴膏剂的黏附力。马钱子碱包合物贴膏剂的体外透皮吸收速度最为平稳;马钱子碱贴膏剂、物理混合物贴膏剂和包合物贴膏剂的24 h累积透过率分别为(80.16±1.36)%、(85.47±1.89)%和(92.67±5.88)%。结论 HP-β-CD包合有助于改善马钱子碱贴膏剂的药剂学性质。
- 陈军李磊祁艳陈志鹏蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱贴膏剂透皮吸收羟丙基-Β-环糊精包合物
