广东省自然科学基金(07003157)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
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- 聚乙二醇化海葵神经毒素的稳定性考察被引量：1
- 2011年
- 目的考察聚乙二醇(PEG)修饰海葵神经毒素(rhk2 a)所得产物mPEG-rhk2 a的稳定性。方法制备和纯化PEG化的修饰产物mPEG-rhk2 a,并采用RP-HPLC法分别考察rhk2 a和mPEG-rhk2 a在4、25、37℃条件下的稳定性。结果在4℃下,mPEG-rhk2 a和rhk2 a在放置24 d后,含量分别为原来的72.96%和62.22%;在25℃下,mPEG-rhk2 a和rhk2 a在放置7 d后,含量分别为原来的56.16%和27.48%;在37℃下,mPEG-rhk2 a和rhk2 a在放置24 h后,含量分别为原来的72.12%和52.80%。结论 PEG修饰能增强rhk2 a的稳定性。
- 舒雅俊黄慧潘育方黎小莉刘莉杨帆
- 关键词：聚乙二醇修饰
- 聚乙二醇化海葵神经毒素的修饰反应条件及药效研究被引量：2
- 2011年
- 目的优化聚乙二醇(PEG)修饰海葵神经毒素rhk2a(rhk2a)的反应条件,并考察修饰后产物PEG化海葵神经毒素rhk2a(mPEG-rhk2a)的药效性质。方法本研究选用分子量为5 000的PEG丙醛(mPEG-ALD)对rhk2a的N-末端氨基进行修饰;通过单因素考察和正交试验筛选出最佳的修饰反应条件。同时,采用HPLC检测修饰后产物中mPEG-rhk2a的纯度,并通过建立急性心力衰竭豚鼠模型,考察mPEG-rhk2a对豚鼠的强心作用。结果优选出的mPEG-ALD对rhk2a的N-末端氨基的修饰反应条件是:当pH为5.0、rhk2a与mPEG反应摩尔比1∶20、还原剂氰基硼氢化钠为30μL、反应时间为12 h时,所得修饰产物mPEG-rhk2a的得率较高。采用SP-650S强阳离子交换层析法对修饰反应后产物进行分离,纯化后产物中mPEG-rhk2a占83.287%。对于心衰豚鼠,给mPEG-rhk2a溶液后,左心室收缩压、左心室压力最大下降速率明显增加,20 min后呈持续的平稳状态。其强心作用虽然不如rhk2a强,但波动起伏较小,而且强心效果明显高于乙酰毛花苷注射液。结论优选出mPEG修饰rhk2a反应的适宜条件,所得的mPEG-rhk2a强心作用较为理想。
- 舒雅俊黄慧潘育方杨帆
- 关键词：聚乙二醇化神经毒素修饰后海葵药效
