国家自然科学基金(81170492)
- 作品数：29 被引量：92H指数：4
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- HPMC胶囊的体内外研究现状与应用展望被引量：5
- 2014年
- 通过查阅近几年国内外HPMC胶囊的相关文献,分析了HPMC胶囊的应用情况及优势,重点介绍了HPMC胶囊的体内外研究现状,深入探讨了HPMC胶囊与传统明胶胶囊在体外崩解释放和体内生物利用度及药动学方面的差异,并对HPMC胶囊的应用前景进行了展望。
- 张夕瑶王永禄王栋李学明
- 关键词：体内外研究崩解生物利用度药动学
- 非诺贝特纳米混悬剂大鼠在体肠吸收动力学研究被引量：3
- 2012年
- 目的考察非诺贝特纳米混悬剂在小肠的吸收动力学特征,并与非诺贝特原料药进行对比。方法采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定酚红浓度,HPLC同时测定非诺贝特及非诺贝酸的浓度。结果非诺贝特纳米混悬剂在整个小肠的吸收速率常数高于其原料药,两者在50～200μg·mL-1内的Ka值均基本保持不变,在pH 6.0、6.5、7.4条件下的吸收速率亦无显著性差异,非诺贝特纳米混悬剂在十二指肠、空肠、回肠及结肠的Ka值分别为(0.373±0.002 1)h-1、(0.329±0.0008)h-1、(0.362±0.001 4)h-1、(0.347±0.007 9)h-1。结论非诺贝特纳米混悬剂在整个肠道均有较好吸收,呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。
- 孙小虎黄琴琴王永禄李学明冯沁心刘苒陈宝安
- 关键词：吸收动力学在体肠吸收
- 盐酸多西环素缓释片体内外相关性研究被引量：3
- 2013年
- 目的考察盐酸多西环素缓释片的体外释放度与其在犬体内吸收的相关性。方法采用紫外分光光度法在268nm波长处检测并计算盐酸多西环素缓释片10h的累积释放度;采用高效液相色谱法检测beagle犬(n=6)口服盐酸多西环素缓释片48h内的血药浓度,以Wagner-Nelson法计算其体内吸收分数fa,考察fa与体外溶出速率ft的相关性。结果盐酸多西环素缓释片8h的累积释放度>90%;犬体内的fa值在6h达最高值;盐酸多西环素缓释片体内吸收分数fa与体外释放速率ft的关系式为:fa=0.8586ft+23.712(r=0.975,P<0.01)。结论盐酸多西环素缓释片体外释放与在犬体内吸收的相关性良好。
- 王丽瑶王永禄李学明徐璐张夕瑶
- 关键词：盐酸多西环素缓释片体内外相关性
- 藤黄酸逆转肿瘤多药耐药的实验研究进展被引量：3
- 2013年
- 目的藤黄酸是一种从藤黄科植物藤黄的胶质树脂中提炼出的天然产物。藤黄作为祖国医学中药的一种,被认为具有消肿、化毒、止血、杀虫的功效。自1973年藤黄的主要活性成分藤黄酸被提取出,并证实具有抗肿瘤活性后,这种古老的中药被开发出新的作用。国内外研究发现藤黄酸还有逆转肿瘤多药耐药的作用。逆转机制可能与下调ATP结合膜糖蛋白的表达、抑制拓扑异构酶活性、抑制抗凋亡蛋白的表达等机制有关。文章就藤黄酸的逆转肿瘤多药耐药的实验研究进行讨论,对现存问题进行探讨。
- 朱晗陈宝安
- 关键词：藤黄酸多药耐药肿瘤
- 响应面法优化马来酸曲美布汀缓释片处方工艺
- 2014年
- 目的利用响应面分析法优化马来酸曲美布汀缓释片处方工艺。方法通过单因素考察确定对释放度影响较大的3个因素:HPMC K4M和HPMC K100-LV的比例、酒石酸的用量、粘合剂PVP-K30的浓度,以释放度综合评分作为响应值,利用BoxBenhnken中心组合实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,确定各处方的用量。结果筛选得到优化的处方及工艺为:骨架材料HPMC K4M和HPMC K100-LV的比例为6∶10、酒石酸的用量为22%、PVP-K30的浓度为15%,其体外释药行为较理想。结论筛选所得的马来酸曲美布汀缓释片处方工艺稳定可行。
- 徐璐王永禄韩杰王栋叶雯李学明
- 关键词：马来酸曲美布汀缓释片响应面法体外释放度
- 扎来普隆双释放胶囊的制备
- 2014年
- 目的制备扎来普隆双释放胶囊。方法将扎来普隆速释片与扎来普隆控释片按照1∶1比例灌装成扎来普隆双释放胶囊。采用单因素考察法筛选优化扎来普隆双释放胶囊的处方设计和制备工艺。结果所制得扎来普隆双释放胶囊可立即释药,产生药效,2 h后再次释放药物。结论制备的扎来普隆双释放胶囊物作用时间延长,药效增强。
- 金跃吕贝贝王永禄王栋韩杰李学明
- 关键词：扎来普隆控释
- 共研磨法改善枸橼酸莫沙必利的体外溶出度被引量：3
- 2016年
- 目的改善枸橼酸莫沙必利的体外溶出度。方法采用共研磨法,分别制备枸橼酸莫沙必利与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)或聚乙二醇6000(PEG 6000)(1∶2)的共研磨物,测定原料药、物理混合物和共研磨物的溶出度;运用X射线衍射法和差示扫描量热法鉴别药物在共研磨物中的存在状态,并考察其稳定性。结果枸橼酸莫沙必利与L-HPC和HPMC共研磨物的溶出度较原料药的显著提高,且稳定性较好。结论共研磨法能够改善枸橼酸莫沙必利的体外溶出度。
- 吕贝贝王永禄王栋顾晓彤王伊凡李学明
- 关键词：枸橼酸莫沙必利稳定性溶出度X射线衍射法差示扫描量热法
- 乙醇脱氢酶共存固相电致化学发光生物传感器对p53基因的检测(英文)被引量：1
- 2013年
- 构建乙醇脱氢酶(ADH)共存固相电致化学发光(ECL)生物传感器,对p53基因进行检测.多壁碳纳米管、Ru(bpy)2+3及吡咯膜复合物(MWNTs-Ru(bpy)2+3-PPy)修饰电极可有效固载ssDNA,ssDNA与纳米金胶(AuNPs)标记的p53基因杂交,AuNPs进而吸附ADH.将ADH参与的专一性的酶促反应与高灵敏的固相ECL技术偶联,建立检测p53基因的方法.该方法对p53野生型序列(wtp53)的检测限为0.1pmol/L,对p53突变序列(mtp53)和wtp53的区分度达57.1%.应用该方法,MGC-803胃癌细胞溶解产物中的wtp53产生信号强度仅为正常GES-1胃粘膜细胞溶解产物中wtp53产生信号强度的61.8%,浓度降低约59倍.该方法与传统的ELISA法具有较好的互补性,其在癌症早期诊断、临床治疗过程监控等方面具有潜在的应用前景.
- 王晓英王晓宁张相依陈奋天朱柯蕙杨立刚唐萌
- 关键词：乙醇脱氢酶
- ABCG2介导的肿瘤多药耐药被引量：1
- 2013年
- ABCG2是A11P结合盒（ABC）转运超家族中的一员，其过表达被认为是限制多种化疗药物在细胞内聚集的重要机制之一。ABCG2底物范围广泛，包括多种抗肿瘤药物和环境致癌物等，与肿瘤的多药耐药（MDR）和肿瘤发展有关。以ABCG2为靶点逆转MDR受到广泛关注。
- 沈菲陈宝安
- 关键词：肿瘤抗药性多药
- 转铁蛋白-转铁蛋白受体在乳腺癌靶向治疗中的应用
- 2013年
- 目的:转铁蛋白受体是机体介导铁代谢的重要蛋白质分子。在铁的运输、转化和利用中起着关键作用。由于在人体不同的恶性肿瘤细胞表面转铁蛋白受体均呈现过度表达,因此它已成为肿瘤分子靶向治疗的重要靶点。转铁蛋白可以作为药物载体参与各种肿瘤的治疗。本文就转铁蛋白-转铁蛋白受体在乳腺癌靶向治疗中的应用做一综述。
- 陈润哲胡玲李梦晴陈宝安
- 关键词：转铁蛋白受体转铁蛋白靶向治疗乳腺癌
