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计算机模拟重组人CD137L蛋白与其鼠源受体的相互作用研究被引量：1: 2012年; 研究重组人协同刺激分子CD137配体(rhCD137L)蛋白与其鼠源受体CD137(mCD137)发生相互作用的结构基础。分别以小鼠核因子受体激活剂RANK蛋白和人CD137L的X-射线晶体结构为模板,应用DiscoveryStudio(DS)Modeling 2.5软件同源模建mCD137和rhCD137L的三维结构模型;进行能量优化后,采用Ramachan-dran图和Profiles 3D对模建结构进行合理性评估;通过ZDOCK模块进行分子对接,预测rhCD137L-mCD137的候选结合结构域。结果表明,rhCD137L中存在多个可与mCD137发生相互作用的候选结合位点,其中包括D80-A82、L84、以及参与其与人源受体CD137发生相互作用的A'B Loop环(Q98-T130)和Q230。与已知人源CD137L-CD137间的相互作用不同,rhCD137L还与mCD137形成了2个氢键。CD137L虽然可以与鼠源受体发生相互作用,但与人源受体的结合模式并不完全相同。该结果为今后深入研究CD137通路发挥协同刺激作用的信号体系以及基于该信号途径新型分子靶向药物的设计提供了理论基础。; 王淑珍陈依军; 关键词：协同刺激分子 CD137 同源模建分子对接

茴三硫固体分散体的体内外评价被引量：3: 2013年; 目的采用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体,用于提高其溶出度和口服生物利用度。方法以水溶性聚合物Plasdone S630为载体,用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行表征,并评价其溶出度及犬体内药动学行为。结果药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,溶出速率明显高于参比制剂与物理混合物,在40℃,湿度75%加速6个月,溶出曲线和固体分散体中茴三硫存在状态未发生变化。犬体内药动学研究结果表明,茴三硫固体分散体的Cmax和口服生物利用度是参比制剂的1.66倍和1.57倍。结论采用热熔挤出技术制备的茴三硫固体分散体为热力学稳定体系,能明显提高茴三硫的体外溶出度和口服生物利用度。; 刘春晖林巧平山莽挺祁智许向阳; 关键词：茴三硫固体分散体溶出度生物利用度

热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体被引量：4: 2013年; 目的制备茴三硫固体分散体。方法分别以Plasdone S630和Poloxamer 188为载体,采用热熔挤出法制备了茴三硫固体分散体并考察两种载体的增溶效果,用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征,并考察了40℃/75%RH加速实验6个月时的溶出度。结果溶出率大小为:茴三硫-Plasdone S630>胆维他>茴三硫-Poloxamer 188>物理混合物,以Plasdone S630为载体时,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,以Poloxamer 188为载体时,药物以晶体状态存在于固体分散体中,溶出度稳定性Plasdone S630优于Poloxamer 188。结论 Plasdone S630更适合作为热熔挤出法制备茴三硫固体分散体的载体。; 刘春晖林巧平祁智王悦许向阳; 关键词：茴三硫固体分散体 POLOXAMER

盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍缓释片的体内外评价被引量：5: 2014年; 目的:研制盐酸吡格列酮(PH)/盐酸二甲双胍(MH)缓释片,并进行体内外评价。方法:以HPMC K100M为片芯缓释材料,以EudragitNE 30D进行包衣,采用亲水骨架结合缓释膜包衣技术,得到MH缓释部分;采用包衣上药技术制备吡格列酮速释部分。比较不同介质下(pH 2.0盐酸、pH 4.5醋酸盐缓冲液、水、pH 6.8磷酸盐缓冲液)自制片与参比制剂两组分的释放/溶出行为,测定Beagle犬口服单剂量后血浆中的药物浓度,推算药动学参数。结果:MH在不同介质中的释放曲线均与参比制剂相似,体外释放行为符合Higuchi方程。PH在pH 2.0盐酸中溶出曲线相似,在其余3种介质中均略高于参比制剂。犬体内药动学研究表明,自制片与参比制剂相比,MH的相对生物利用度为(93.38±10.72)%;PH的相对生物利用度为(100.72±19.28)%。结论:自研片与参比制剂生物等效,MH体外释放和体内吸收有良好的相关性。; 林巧平李薇山莽挺刘春晖许向阳; 关键词：盐酸二甲双胍盐酸吡格列酮缓释体内外相关性

盐酸二甲双胍1000mg缓释片的制备及其体外释药机制考察被引量：6: 2013年; 目的:制备1000mg规格的盐酸二甲双胍缓释片,考察其体外释药行为并与吡格列酮二甲双胍缓释片(Actoplus MetXR)中的二甲双胍缓释部分比较。方法:用亲水骨架结合缓释膜包衣技术制备盐酸二甲双胍缓释片,以羟丙甲纤维素(HPMC)K100M为片芯缓释材料,以丙烯酸树脂(尤特奇)NE30D为缓释包衣膜,以ActoplusMetXR中的二甲双胍缓释部分(规格:1000mg)为对照药,以两者体外释放曲线比较的相似因子(f2)为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,同时考察最佳处方的体外释药机制。结果:最佳处方为片芯HPMCK100M/盐酸二甲双胍为0.15(m/m)、缓释膜HPMCE6/尤特奇NE30D为0.18(m/m)、包衣增质量控制在4%～6%;缓释片体外释放行为符合Higuchi方程(r=0.9954),以扩散机制为主,类似骨架系统释药。结论:盐酸二甲双胍1000mg缓释片可以达到与对照药相似的体外释药行为。; 林巧平桂彬谈颖刘春晖许向阳; 关键词：盐酸二甲双胍缓释片星点设计效应面法

纳米粒技术在医药领域应用的研究进展被引量：1: 2013年; 纳米技术已经悄悄地给人类生活带来了种种变化。在药物研究领域,纳米技术更将成为一种革命性的技术,将使药物的生产实现低成本、高效率、自动化、大规模,药物的作用将实现器官靶向化。该文主要介绍了纳米药物制剂的作用,制备方法以及应用,进一步介绍了固体脂质纳米粒,纳米粒的修饰,阐述了其制备方法应用等,以及纳米药物的上市进展,以资纳米粒的进一步研究与开发。; 刘春晖王悦; 关键词：纳米粒固体脂质纳米粒

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国家科技重大专项(2011ZX09401-008)