深圳市科技计划项目(2D200609180044B)
- 作品数：14 被引量：58H指数：5
- 相关作者：杨大坚王文苹谢秀琼陈新滋刘姹更多>>
- 相关机构：深圳市中药药学及分子药理学研究重点实验室成都中医药大学宁夏医科大学更多>>
- 发文基金：深圳市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 常用亲水膨胀材料性能及其用于推拉型渗透泵片的初步研究被引量：2
- 2009年
- 目的:考察常用亲水膨胀材料替代聚氧乙烯作为推动层的膨胀推动剂用于制备推拉型渗透泵控释片的可行性。方法:将各材料分别压片考察其静态吸水后体积膨胀率随时间的变化规律,并进一步制备相应的推拉型渗透泵片、计算相似因子f2值,比较其体外释放度相似性。结果:所考察的各材料作为推动层的膨胀剂均可以获得较好的体外释药行为,且12 h累积释药率均达到80%以上。结论:综合考虑释药曲线线性和12 h累积释药率,以羟丙甲基纤维素K15M(HPMC K15M)-羧甲纤维素钠(CMCNa)(1∶1)替代聚氧乙烯(PEO)最佳。
- 王文苹谢秀琼杨大坚陈新滋
- 关键词：聚氧乙烯
- 石杉碱甲药剂学相关研究进展被引量：3
- 2008年
- 石杉碱甲为高效、高选择性、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,由于其在治疗阿尔茨海默病方面的显著疗效,引起世界各国药学工作者广泛关注和研究。石山碱甲虽为难溶性生物碱,但其口服吸收迅速而完全,现有的剂型研究主要集中在亲水凝胶骨架片、缓释包衣小丸、透皮缓释贴剂、鼻用凝胶脑靶向制剂以及注射用缓释微球等缓控释给药系统,且多数经体内外评价证实具有显著的缓控释特征。文中综述了石杉碱甲药剂学相关的研究进展,包括其基本理化性质、体内外吸收和代谢动力学以及新型给药系统(尤其是缓控释制剂)等,以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新产品提供剂型选择依据和处方研究参考。
- 王文苹杨大坚
- 关键词：石杉碱甲阿尔茨海默病药剂学
- 秋水仙碱渗透泵片的药物递释机制被引量：2
- 2010年
- 目的:探讨初级渗透泵控释片的药物递释机制。方法:在已制备秋水仙碱初级渗透泵片表面用微型钻头打单侧孔,用HPLC测定渗透泵片中秋水仙碱溶出度来考察释药孔径大小和释药介质渗透压对其体外释药行为的影响。结果:该渗透泵片呈现较好的零级释放特征(r=0.9902),其体外释药速率与介质渗透压呈反比、受释药孔径影响较小但在一定范围内呈正相关。药物主要经由释药小孔释出膜外。结论:渗透压在其药物递释机制中占主导地位(62.58%),其次为扩散释药。
- 王文苹谢秀琼杨大坚陈新滋
- 关键词：渗透泵片秋水仙碱溶出度渗透压扩散
- 聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究被引量：5
- 2010年
- 目的以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。
- 王文苹谢秀琼杨大坚陈新滋
- 关键词：聚氧乙烯缓释片释药机制
- 乳化-溶剂挥发法制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊被引量：5
- 2011年
- 目的：制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊。方法：用三元相图优化乳化-溶剂挥发法的溶剂系统,对微囊的制备工艺及处方进行单因素考察,使用均匀设计优化处方;用Nicomp TM380粒径仪测量微囊的粒径。结果：更昔洛韦药物树脂缓释微囊的最佳制备处方为：乳化体系为液体石蜡∶脂肪酸山梨坦-80∶丙酮（4∶1∶3）;药物树脂与囊材的比例为（5.5∶1）;包衣液RS100浓度为8%;增塑剂浓度为5%。结论：制备出的微囊具有良好缓释效果,12 h的累积释放量达90%以上,微囊颗粒较均匀和圆整,粒径在15~20μm之间。
- 周伟谢欢刘姹杨大坚陈新滋
- 关键词：缓释微囊均匀设计
- 中心复合设计法优化秋水仙碱双层片处方的研究
- 2010年
- 目的制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化。方法采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方。结果片芯缓释层中HPMCk15、PEO700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～12h内呈良好的缓释释放特征,12h累积释药率达到90%以上。结论本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选。
- 何元田刘文刘姹杨大坚周伟
- 关键词：秋水仙碱双层片
- 秋水仙碱双层片体外释放研究被引量：4
- 2009年
- 目的建立秋水仙碱双层片体外释放方法，并考察工艺、体外释放条件与缓速释比例对秋水仙碱双层片释药的影响。方法采用相似因子（f2）法评价释药曲线的相似性，并分别用零级、一级、Higuchi、Peppas方程拟合优化处方。结果工艺对秋水仙碱双层片影响较小，浆速对秋水仙碱双层片影响较大。依据最优处方制备的控释片在1～12h呈良好的缓释释放特征，12h累积释药率90％以上。结论建立了较为准确、可靠的秋水仙碱双层片体外释放度测定方法，体外释放度结果符合要求。
- 何元田刘文刘姹杨大坚
- 关键词：秋水仙碱双层缓释片体外释放
- 秋水仙碱大鼠在体肠吸收特性研究被引量：10
- 2008年
- 目的考察秋水仙碱在大鼠肠道的吸收情况,为新型给药系统设计和处方研究提供生物学依据。方法以一定质量浓度的秋水仙碱溶液作为灌流液,恒速(0.25 mL/min)对Wistar大鼠不同肠段进行单向灌流,分段收集灌流液并用HPLC法测定其中的药物浓度,以重量法校正水分吸收的影响。结果20μg/mL秋水仙碱灌流液在各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)依次为回肠>十二指肠>空肠>结肠。不同质量浓度(4、20、40μg/mL)灌流液在全肠道的吸收无显著性差异(P>0.05),而灌流液中含1%乳糖与不含乳糖时秋水仙碱的吸收存在显著性差异(P<0.05)。结论秋水仙碱在大鼠各肠段均有不同程度吸收,且乳糖能够促进其吸收。
- 王文苹冯耀龙宋浩亮谢秀琼杨大坚陈士林
- 关键词：秋水仙碱单向灌流肠吸收重量法
- 更昔洛韦药物-树脂复合物的体外释药动力学研究
- 2009年
- 目的制备更昔洛韦药物-树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法考察更昔洛韦药物树脂在不同释放介质、不同离子浓度及不同温度下的释药动力学。结果确定更昔洛韦药物树脂体外释药控制在37℃下,以0.1 mol.L-1HCl为释放介质进行释放度考察,其体外释药行为符合Viswannathan方程。结论体外释药动力学研究表明,更昔洛韦药物树脂的释药行为与释放介质中的离子种类及温度有关,离子强度对释药行为的影响不大。
- 周伟谢欢刘姹杨大坚陈新滋
- 关键词：更昔洛韦释药动力学
- 更昔洛韦药物树脂的制备及表征被引量：1
- 2010年
- 目的:研究将更昔洛韦制备成药物树脂复合物。方法:优选药物树脂复合物的制备方法,对药物树脂复合物进行红外光谱分析、差示热分析和热重分析。结果:动态交换法的优化条件为药物浓度4 mg·ml^(-1),树脂粒径为200～300目,流速1ml·min^(-1)。结论:动态交换法优于静态交换法,树脂与药物通过离子键的化学吸附结合。
- 周伟谢欢刘姹杨大坚陈新滋
- 关键词：更昔洛韦离子交换树脂
