湖南省自然科学基金(02jjy2046)
- 作品数：7 被引量：48H指数：4
- 相关作者：李元建姜德建贾素洁邓汉武谭桂山更多>>
- 相关机构：中南大学湖南师范大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 酮多羟基衍生物的合成被引量：1
- 2004年
- 目的 设计合成系列(?)酮多羟基衍生物,初步研究其体外抗氧化活性的构效关系。方法 以多甲氧基取代的邻甲氧基苯甲酸为起始原料,酰氯化后,与多甲氧基苯发生F-C反应得到相应的二苯甲酮中间体,再环合、脱甲基化得到多羟基(?)酮。结果 得到8个(?)酮多羟基衍生物,经IR、H-NMR等确证其结构。结论 初步药理实验表明,抗氧化活性与羟基的相对位置有关。
- 向红琳胡高云陈军陈卓田宝成
- 关键词：脱甲基化
- 酮的心血管药理作用研究进展被引量：4
- 2008年
- 天然多酚类化合物酮及其衍生物具有广泛的生物学和药理学活性。最近研究发现,酮在多种心血管疾病中发挥保护作用,其中包括:缺血性心脏病,动脉粥样硬化,高血压和血栓性疾病。酮的心血管保护作用机制主要涉及抗氧化,抗炎,保护血管内皮功能,抑制血小板聚集,抗凝血以及舒血管效应。
- 刘思妤石瑞正范若皓姜德建
- 关键词：药理心血管疾病
- NADPH氧化酶介导溶血性磷脂酰胆碱诱发的非对称二甲基精氨酸升高被引量：8
- 2005年
- 目的:研究溶血性磷脂酰胆碱(LPC)诱导内源性一氧化氮合酶抑制物非对称二甲基精氨酸(ADMA)升高的机制。方法:LPC处理人脐静脉内皮细胞(HUVEC),检测活性氧、NO和ADMA水平,以及ADMA代谢酶甲基化蛋白转移酶(PRMT)的表达和二甲基精氨酸-二甲胺水解酶(DDAH)的活性。结果:LPC能显著升高活性氧和降低细胞活性;降低NO和升高ADMA水平;上调PRMT蛋白的表达和降低DDAH活性。NADPH氧化酶抑制剂di-phenyliodonium能抑制LPC的作用。结论:LPC诱发ADMA水平增高与其升高NADPH氧化酶活性,进而上调PRMT表达及降低DDAH活性有关。
- 贾素洁姜德建胡长平邓汉武李元建
- 关键词：溶血性磷脂酰胆碱NADPH氧化酶非对称二甲基精氨酸活性氧氧化应激内皮细胞
- 酮对高胆固醇血症大鼠血脂的影响被引量：10
- 2005年
- 目的观察酮对高胆固醇血症大鼠血脂的影响。方法预防性给药实验中,动物灌胃胆固醇乳剂诱发高胆固醇血症,酮(10、30及90mg/kg)在胆固醇处理前两天给予,连续用药12天;治疗性给药实验中,高脂饲料喂养一月后,大鼠灌胃酮(10、30及90mg/kg)3周。结果预防性和治疗性给予酮均能降低高胆固醇血症大鼠血清总胆固醇和低密度脂蛋白水平。治疗性给药实验中,酮能显著降低血清丙二醛水平。结论酮能降低高胆固醇血症大鼠血脂和丙二醛水平。
- 贾素洁王珊李年生李岱谭桂山邓汉武李元建
- 关键词：药理学酶法[口山]酮高胆固醇血症血脂丙二醛
- 川东獐牙菜素A保护溶血性磷脂酰胆碱诱导的内皮细胞损伤被引量：7
- 2003年
- 目的 观察川东獐牙菜素A对溶血性磷脂酰胆碱(LPC)诱导的血管内皮细胞损伤的保护。方法 ①检测Cu2+诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和二苯代苦味肼基自由基(DPPH)反应。②在大鼠离体胸主动脉环,检测乙酰胆碱诱导的内皮依赖性舒张反应。③培养内皮细胞,测定培养液中乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)和非对称性二甲基精氨酸(ADMA)浓度及细胞内二甲精氨酸二甲胺水解酶(DDAH)活性。结果①川东獐牙菜素A能显著抑制Cu2+诱导的LDL氧化和清除DPPH。②川东獐牙菜素A(10或30μmol·L-1)能改善LPC(5 mg·L-1)所致血管内皮依赖性舒张功能损伤。⑧川东獐牙菜素A(1、3或10μmol·L-1)能抑制LPC(5 mg·L-1)诱导的培养液中LDH和MDA浓度的降低以及NO浓度的增加;川东獐牙菜素A(3或10 μmol·L-1)能显著抑制LPC诱导的ADMA水平升高;川东獐牙菜素A(10μmol·L-1)能显著增加DDAH活性。结论 川东獐牙菜素A对LPC所致的血管内皮细胞损伤有保护作用,其作用与增加DDAH活性和降低AD-MA浓度有关。
- 姜德建江俊麟谭桂山戴忠徐康平刘桂珍李元建
- 关键词：溶血性磷脂酰胆碱非对称性二甲基精氨酸脂质过氧化
- 多羟基酮及其衍生物的合成及抗氧化活性被引量：2
- 2005年
- 目的合成多羟基口山酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系。方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物。以体外抑制Cu2+诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和清除二苯代苦味肼自由基(DPPH)的EC50值检测目标化合物的抗氧化活性。结果共得到11个化合物(其中3个脂肪胺基烷基衍生物为新化合物),经IR、1H-NMR等确证其结构。初步药理试验结果表明,含邻二羟基的多羟基口山酮具有良好的抗氧化活性。结论邻二羟基的存在与口山酮衍生物的抗氧化活性有密切关系;羟基的取代数量对活性没有明显影响;取代位置对活性的影响有待进一步研究。
- 向红琳胡高云刘平陈军贾素洁陈卓
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗氧化活性
- 非对称性二甲基精氨酸——新的心血管疾病危险因子和药物防治靶点被引量：22
- 2005年
- 内源性一氧化氮合酶抑制剂非对称性二甲基精氨酸能通过多种机制导致内皮功能不全,其水平与心血管疾病临床事件发生率呈明显正相关,被认为是一个新的心血管疾病危险因子。二甲基精氨酸二甲胺水解酶的活性降低是非对称性二甲基精氨酸水平升高的主要原因,通过调节二甲基精氨酸二甲胺水解酶/非对称性二甲基精氨酸系统改善血管内皮功能可能是心血管疾病药物防治的新途径。
- 姜德建李元建
- 关键词：药理学非对称性二甲基精氨酸二甲基精氨酸二甲胺水解酶
