国家自然科学基金(21172254)
- 作品数：17 被引量：48H指数：5
- 相关作者：王明安董宏波杨明艳汤博赵宇更多>>
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- 5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮及其衍生物的合成及杀菌活性被引量：4
- 2012年
- 以环己酮及其衍生物和2-硫代-咪唑-2,4-二酮及咪唑-2,4-二酮膦酸酯为起始原料,经Knoevenagel缩合反应和Wittig-Horner反应合成了10个5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮系列衍生物,其中7个为新化合物,其化学结构经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50μg/mL下,部分目标化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum显现出良好的抑制活性,其中7I和7J的EC50分别为8.06和8.48μg/mL。
- 雷建平董宏波徐志红汤博王明安
- 关键词：杀菌活性
- 3-芳基-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯类化合物的合成及杀菌活性被引量：1
- 2021年
- 为了优化3-苯基-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯的化学结构,通过环氧化-内酯化和Sharpless不对称双羟基化反应作为关键步骤,分别以61%~91%的收率实现了消旋及光活性3-芳基-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯类化合物的合成,其结构经过IR,^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS的表征.对它们的杀菌活性进行了评价,结果表明(R)-3-苯基-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯(5a)活性最好的化合物,对6种植物病原菌的EC_(50)值在0.2~13.5μg/mL范围,优于其(S)-异构体及消旋体混合物.它可以作为先导结构进行进一步结构优化.扫描电镜和透射电镜观测的结果显示,化合物(S)-5a,5d和5j对油菜菌核菌菌丝细胞的结构和功能有显著影响.
- 王卫伟赵宇刘鑫磊蒋家珍王明安
- 关键词：杀菌活性
- 基于光谱分析技术的肉桂醛与玉米醇溶蛋白作用机理的研究被引量：7
- 2019年
- 通过荧光光谱、紫外光谱、圆二色谱、红外光谱、核磁共振光谱研究肉桂醛与玉米醇溶蛋白间的作用机理,为改善玉米醇溶蛋白膜的机械性能及抗菌性和抗氧化性提供研究依据。通过三维荧光光谱检测,发现肉桂醛对玉米醇溶蛋白有明显的荧光猝灭作用,而且溶剂乙醇对猝灭现象有影响。用紫外差谱观察到玉米醇溶蛋白在紫外区278nm的吸收强度随肉桂醛浓度增大而加大,但增加的幅度与浓度改变不成比例,氨基酸残基的特征吸收峰的位置没有变化。加入肉桂醛前后,圆二色谱显示的两条曲线近乎重合。利用全反射ATR附件测定傅里叶变换红外光谱,发现加入肉桂醛之后,1650和1538cm^-1的吸收峰峰位没有发生明显的变化,但1625cm^-1处出现了明显的肩峰,体现了肉桂醛碳碳双键的吸收,指纹区879.44cm^-1处的峰消失,973.46cm^-1处出现新峰,显示出肉桂醛反式双键的吸收,说明玉米醇溶蛋白与肉桂醛发生了非键合作用。对酰胺Ⅰ带进行自去卷积计算,发现玉米醇溶蛋白的二级结构中α螺旋结构变化甚微,β转角发生显著改变。通过核磁共振氢谱,分析4个位置的质子H的化学位移,仅改变了0.01,而且加入肉桂醛1和4h之后,化学位移改变量相等,证明肉桂醛与玉米醇溶蛋白的结合反应发生在蛋白表面。对体系的热力学参数进行计算,可知肉桂醛与玉米醇溶蛋白之间发生的是结合比为1∶1的自发结合反应;在肉桂醛低浓度时,猝灭常数随温度的升高而降低,但变化不显著;结合常数很大,数量级达到105,且随温度的升高而降低。在有无肉桂醛的条件下,对玉米醇溶蛋白荧光寿命的测定,进一步确认二者之间发生的是静态猝灭。综合多种光谱分析结果,说明肉桂醛与玉米醇溶蛋白主要在芳香区的外部发生π—π堆积,以静电力结合,是静态猝灭机制,与作用时间的长短无关。结果表明玉米醇溶蛋白中�
- 饶震红王明安张莉
- 关键词：肉桂醛玉米醇溶蛋白光谱分析
- 3,7-二甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯类似物的合成及杀菌活性被引量：2
- 2021年
- 以环氧化-内酯化和Sharpless不对称双羟基化反应作为关键步骤,以55%~90%的总收率实现了消旋及光活性3,7-二甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯类似物的合成.它们的结构经过^(1)H NMR,^(13)C NMR,HR-ESI-MS和X射线衍射的表征.对它们的杀菌活性进行了评价,结果表明活性最好的化合物3-苯基-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯(4)和3-(呋喃-2-基)-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯(5)对6种植物病原菌的EC_(50)值为0.5-20.0μg/mL,可以作为先导结构进行进一步结构优化.
- 董宏波王卫伟赵宇刘鑫磊王明安
- 关键词：杀菌活性
- 反式-3-苯基-12-取代环十二酮的合成及晶体结构
- 2017年
- 以环十二酮为原料,经2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化制备2-环十二烯酮,在醋酸钯和三苯基磷催化下,2-环十二烯酮与苯硼酸反应制得3-苯基环十二酮.经3-苯基环十二酮与不同试剂发生区域选择性反应制备了一系列新的3-苯基-12-取代环十二酮衍生物,采用核磁共振波谱(NMR)和液相色谱-高分辨质谱(HRMS)表征了其结构.在溶液中结晶,获得了4个代表性化合物的单晶并进行X射线衍射分析,结果表明,3-苯基-12-取代环十二酮晶体中的十二元环仍采取[3333]-2-酮构象,2个取代基为反式构型,取代基存在2种情形:2个取代基在同一条边上,苯基位于与羰基间隔1个亚甲基的β-角碳反向位,而另1个取代基位于与羰基另一侧相邻的α-角碳顺向位;或2个取代基在2条边上,苯基位于与羰基间隔1个亚甲基另一条边的β-边碳外向位,而另1个取代基位于与羰基另一侧相邻并在同一条边的α-边碳外向位,量子力学计算结果与晶体衍射分析结果一致.
- 杨明艳张莉王道全王明安
- 关键词：-2-酮构象构象分析
- 经由3-乙酰基-2-丁烯内酯烯醇醚与胺类衍生物区域选择性制备烯胺酮被引量：5
- 2017年
- 在乙醇溶液中具有烯醇醚结构的3-乙酰基-4-甲氧基-2-丁烯内酯和3-(1-甲氧基亚乙基)-4-羰基-2-丁内酯与不同的胺类衍生物发生区域选择性加成-消除反应生成一系列新的稳定的烯胺酮结构衍生物.它们的化学结构经~1H NMR、^(13)C NMR、X射线衍射和高分辨质谱的确证.其中生成的3-(1-胺基亚乙基)-4-氧代-2-丁内酯类化合物存在明显的Z/E两种异构体.同时对制备反应中产生的副产物结构也进行了确证.
- 赵宇汤博刘鑫磊李婉祯黄铭一王明安
- 关键词：烯胺酮
- 柠檬黄与玉米醇溶蛋白的相互作用研究被引量：6
- 2019年
- 为了对玉米醇溶蛋白的改性研究及柠檬黄色素的安全使用评估提供理论依据,借助于荧光光谱法、紫外光谱法、全内反射-傅里叶红外光谱(ATR-FTIR)自去卷积计算及核磁共振氢谱研究了人工合成色素柠檬黄对玉米醇溶蛋白构象的影响。结果表明,柠檬黄对玉米醇溶蛋白有明显的荧光猝灭作用,猝灭机理较复杂。柠檬黄可以与玉米醇溶蛋白结合,分子间主要以疏水作用力结合,利用Stern-Volmer方程和Van’t Hoff公式计算获得结合比为1∶1,结合常数Ka值较大。通过FTIR的自去卷积计算分析,这种结合反应导致玉米蛋白二级结构中α螺旋结构、β折叠和β转角均发生显著改变。核磁共振氢谱分析表明由于玉米醇溶蛋白具有两亲性,当溶剂为二甲基亚砜时,混合溶液为低极性环境,化学位移略向高磁场移动;当溶剂为重水D2O时,化学位移明显地向低磁场移动,而且这种作用与反应时间长短无关。进一步说明在极性和低极性的环境下柠檬黄都会引起玉米醇溶蛋白构象的改变。
- 饶震红王明安陈蓁蓁张莉
- 关键词：光谱分析构象变化柠檬黄玉米醇溶蛋白
- 2-苯基/环己基取代环十二酮肟衍生物的合成及晶体结构被引量：1
- 2016年
- 以环十二酮为原料,分别与溴代环己烷或苯基锂试剂反应制得2-环己基环十二酮和2-苯基环十二酮,还意外获得了副产物1,1'-二羟基-1,1'-联环十二烷.2-环己基环十二酮和2-苯基环十二酮与盐酸羟胺反应制备了2-环己基环十二酮肟和2-苯基环十二酮肟,与亚硝酸钠-盐酸体系反应获得了3-环己基-1,2-环十二二酮单肟和3-苯基-1,2-环十二二酮单肟.在溶液中结晶获得其中四个化合物单晶并进行了X射线衍射,结果表明1-苯基环十二醇和1,1'-二羟基-1,1'-联环十二烷在晶体中的十二元环均采取[3333]构象,两个取代基在角碳上;在晶体中2-环己基环十二酮肟的十二元环采取[3333]-2-酮构象,而3-苯基-1,2-环十二二酮单肟的十二元环则改变为[4233]-3,4-二酮构象,取代基均在边碳外向位,量子力学计算的结果与晶体衍射的结果一致.1,1'-二羟基-1,1'-联环十二烷在晶体中采取摞光盘一样完全重叠的自组装排列方式.
- 杨明艳张晓腾王道全王明安
- 关键词：构象-2-酮-3,4-二酮
- 5-(2-乙基亚环己基)-2-取代氨基咪唑啉酮类化合物的合成及其杀菌活性被引量：3
- 2012年
- 以2-乙基环己酮和2-硫代乙内酰脲为起始原料,经Knoevenagel缩合反应制得5-(2-乙基亚环己基)-2-硫代咪唑啉-4-酮(1),化合物1在乙醇钠-乙醇体系中与碘甲烷反应得到5-(2-乙基亚环己基)-2-甲硫基咪唑啉-4-酮(2),化合物2再与相应的取代苄胺在冰醋酸体系中回流制得新化合物3a～3f,其化学结构均经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50μg/mL下,部分目标化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum显示出良好的抑制活性,其中3a、3c、3e和3f的EC50值分别为12.10、8.73、10.11和7.67μg/mL。
- 雷建平董宏波汤博王明安
- 关键词：杀菌活性
- 螺二萘类天然产物化学研究的新进展被引量：5
- 2017年
- 螺二萘是一类由两个萘环通过螺缩酮或联二萘醚形式连在一起并高度氧化的天然产物,它们结构新颖复杂、手性中心多,又具有广泛的生物活性,成为近年来合成化学家研究的热门课题.结合本课题组近年来在该领域的研究工作,系统综述了自2010年以来螺二萘类天然产物化学研究取得的新进展,包括新发现的62个天然产物结构、螺二萘类化合物的合成、生物合成途径、生物活性以及结构-活性关系等,旨在进一步推进我国天然产物化学及先导结构优化等在新医药、新农药创制方面的研究工作.
- 刘鑫磊赵宇王卫伟王明安周立刚
- 关键词：生物活性
