湖北省自然科学基金(2004ABA209)
- 作品数：4 被引量：19H指数：1
- 相关作者：辛华雯吴笑春余爱荣李罄朱敏更多>>
- 相关机构：广州军区武汉总医院更多>>
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- 黄连素对P-糖蛋白底物在Caco-2和L-MDR1细胞跨膜转运的影响被引量：18
- 2007年
- 目的研究黄连素(berberine,Ber)对P-糖蛋白底物环孢素(cyclosporine A,CsA)和地高辛在Caco-2和L-MDR1细胞跨膜转运的影响。方法以Caco-2、L-MDR1细胞为模型,在50μmol·L-1～5mmol·L-1Ber作用后,测定地高辛和CsA跨膜转运的转运率和表观渗透系数。结果Ber在50μmol·L-1～5mmol·L-1范围内可剂量依赖性地降低地高辛在Caco-2和L-MDR1细胞单层底端(B侧)至顶端(A侧)的转运。对于CsA在Caco-2细胞的转运,50μmol·L-1～5mmol·L-1的Ber不但剂量依赖性地降低CsA从B→A方向的转运,而且也明显增加其在A→B方向的转运。在Caco-2和L-MDR1细胞,Ber抑制地高辛B→A方向转运的IC50值分别为1.44mmol·L-1和1.24mmol·L-1。Ber抑制CsA在Caco-2细胞转运的IC50值为607μmol·L-1。结论Ber和CsA相互作用的机制可能涉及P-gp功能的抑制和饱和。
- 辛华雯吴笑春李罄余爱荣Ulrich Klotz
- 关键词：黄连素环孢素AP-糖蛋白
- 联苯双酯对环孢素A经大鼠小肠给药药动学影响的研究
- 2007年
- 目的:阐明联苯双酯(bifendate,BFD)对环孢素A(cyclosporin,CsA)经大鼠小肠给药药动学的影响。方法:两组大鼠分别给予0.5%CMC-Na和BFD(20mg.kg-1)连续灌胃6d,第7天分别从十二指肠幽门端注入CsA(1mg.kg-1)或CsA(1mg.kg-1)+BFD(20mg.kg-1),从门静脉采血,用荧光偏振免疫法测定全血CsA浓度。结果:与单用CsA组相比,联用BFD组的Cmax平均降低55.7%(P<0.01),AUC平均降低49.7%(P<0.01)。联用BFD组的t1/2β、CL/F、V/F与单用CsA组相比明显升高(P<0.01或0.05)。其余参数在两组间差异无显著性(P>0.05)。结论:BFD可明显降低CsA的生物利用度,肠道可能是此相互作用发生的部位之一。
- 辛华雯吴笑春李罄朱敏张勤余爱荣沈杨苏丹熊磊
- 关键词：联苯双酯环孢素A药物相互作用药物动力学
- Effect of bifendate on pharmacokinetics of cydosporine A by intestinal administration in rat
- ＜正＞ The aim of this study was to investigate the pharmacokinetics of cyclosporin A （CsA） by intestinal adminis...
- Xiao- Chun Wu
- 关键词：BIFENDATECYCLOSPORINPHARMACOKINETICS
- 文献传递
- 黄连素或联苯双酯及其与环孢素合用对小鼠小肠运动的影响
- 2007年
- 目的:研究黄连素(berberine,Ber)或联苯双酯(bifendate,BFD)分别与环孢素(Cyclosporin A,CsA)合用对小鼠小肠运动的影响。方法:采用小鼠炭末推进法研究药物对小鼠小肠运动的影响。结果:与溶媒(CMCⅠ)组比较,Ber(300 mg·kg^(-1))组和Ber+CsA(300 mg·kg^(-1)+20 mg·kg^(-1))组炭末推进率显著减少(P<0.01,P<0.05);与CsA(20 mg·kg^(-1))组比较,Ber+ CsA(200 mg·kg^(-1)+20 mg·kg^(-1))组和Ber+CsA(300 mg·kg^(-1)+20 mg·kg^(-1))组炭末推进率显著减少(P<0.01)。与溶媒(CMCⅡ)组比较,CsA(10 mg·kg^(-1))组和BFD(100 mg·kg^(-1))组炭末推进率显著增加(P<0.05);与CsA(10 mg·kg^(-1))组比较,BFD(100 mg·kg^(-1))组炭末推进率有显著增加(P<0.05),而BFD+CsA(100 mg·kg^(-1)+10 mg·kg^(-1))组推进率没有显著差异。结论:Ber单用及其与CsA合用,对小鼠的小肠运动有极显著的抑制作用,BFD单用有显著促进小鼠小肠运动的作用,而BFD与CsA合用,未显示对小鼠的小肠运动有影响。
- 朱敏张勤沈杨苏丹辛华雯
- 关键词：环孢素黄连素联苯双酯小肠运动
- 联苯双酯与环孢素合用对大鼠肝药物代谢酶的影响被引量：1
- 2008年
- 目的:阐明联苯双酯与环孢素合用对药物代谢酶的影响。方法:采用分光光度法测定联苯双酯、环孢素及两者合用时大鼠肝微粒体红霉素N-脱甲基酶(erythromycin demethylabe,ERD)、氨基比林N-脱甲基酶(aminopyrence N-demethylabe,ADM)和谷胱甘肽S转移酶(glutathione S transferenase,GST)的含量或活性。结果:灌胃给药8 d,联苯双酯(200 mg·kg^(-1))对ADM和GST没有明显诱导作用。但对ERD有显著诱导作用(P<0.01);环孢素(20 mg·kg^(-1))对ERD和GST没有显著抑制作用(P<0.01);但对ADM有显著抑制作用;联苯双酯与环孢素合用对ADM和GST均有明显抑制作用(P<0.01)。结论:BFD是药物代谢酶ERD(CYP3A4)的诱导剂,是ADM(CYP1A1,2B1,2C11)的抑制剂;BFD与环孢素合用可以抑制ADM(CYP1A1、2B1、2C11)和GST的活性。
- 沈杨朱敏辛华雯吴笑春李罄余爱荣熊磊
- 关键词：联苯双酯环孢素药物代谢酶
