国家自然科学基金(30200012)
- 作品数：4 被引量：65H指数：3
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- 核素掺入研究氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响被引量：2
- 2004年
- 目的 :用核素掺入结合放射自显影和液体闪烁计数方法 ,研究抗真菌药物氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法 :取新鲜培养的新生隐球菌标准株分别与不同浓度氟康唑预培养 1 0 min后 ,加 [1 - 1 4C]乙酸钠振荡培养 3h,经皂化、提取、薄层展开 ,使角鲨烯、羊毛甾醇和麦角甾醇等分离后 ,用液体闪烁计数法测定上述各成分中 1 4C的掺入量 ,并计算药物对真菌麦角甾醇生物合成的半数抑制浓度 (IC50 )。结果 :在空白对照组中 ,1 4C主要掺入麦角甾醇 ,而经氟康唑作用后 ,真菌的麦角甾醇生物合成受阻 ,1 4C在麦角甾醇中的掺入减少 ,但在羊毛甾醇及其上游成分角鲨烯环氧化物中的积累增多 ,其含量变化均呈剂量依赖性。氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的 IC50 为 32 .1 7nmol/L。结论 :核素掺入法能定量考察羊毛甾醇 1 4 α-去甲基化酶抑制剂氟康唑对羊毛甾醇去甲基化反应的抑制作用 。
- 曹永兵高平挥张军东徐铮王彦贾鑫明张万年姜远英
- 关键词：氟康唑麦角甾醇
- 布替萘芬体外抗真菌活性及对真菌麦角甾醇合成的影响被引量：7
- 2004年
- 目的研究抗真菌药物布替萘芬的体外抗真菌活性和对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法以氟康唑和酮康唑为对照,分别用微量液基稀释法和薄层色谱扫描法研究布替萘芬的体外抗真菌活性和对真菌麦角甾醇生物合成的影响。结果布替萘芬对念珠菌属的MIC大于16μg/ml,对新生隐球菌的MIC为1～8μg/ml,对浅部真菌的MIC小于4μg/ml。布替萘芬能使真菌中麦角甾醇的合成减少,而增加角鲨烯的含量,其含量变化与布替萘芬均呈剂量依赖性。结论布替萘芬的体外抗真菌活性优于氟康唑,与酮康唑作用相当,其对部分浅部真菌的抗菌活性优于酮康唑。布替萘芬为角鲨烯环氧化酶抑制剂,其作用靶酶与氮唑类抗真菌药不同,用薄层色谱扫描法能考察其对角鲨烯环氧化酶的抑制活性。
- 曹永兵张军东王彦李科高平挥徐铮贾鑫明曹颖瑛程明和姜远英
- 关键词：布替萘芬麦角甾醇薄层色谱
- 伏立康唑及其临床应用被引量：51
- 2005年
- 伏立康唑是最新上市的第2代三唑类广谱抗真菌药物,能有效抑制真菌羊毛甾醇14α去甲基化酶,阻断麦角甾醇生物合成,从而影响细胞膜的流动性、通透性,在体内、外具有广泛的抗真菌活性临床研究结果表明,伏立康唑可用于念珠菌感染和其他药物治疗无效的克柔念珠菌及烟曲菌感染。本文综述了伏立康唑的药效学、药动学特性及临床应用等研究进展。
- 曹永兵张磊王彦姜远英
- 关键词：抗真菌药药动学体外研究伏立康唑药效学
