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携带抗人表皮生长因子受体2与阿霉素的靶向药物载体构建及其抗肿瘤效应: 2012年; 目的构建携带抗人表皮生长因子受体2（HER2）与阿霉素的靶向药物载体，并探讨其体外抗肿瘤效应。方法以复乳法制备包载阿霉素的纳米粒，检测其外观形态、粒径分布、Zeta电位和体外释药情况。以耦联剂将阿霉素纳米粒与人源化抗HER2抗体Trastuzumab（Herceptin）耦联成免疫纳米粒，ELISA法检测其免疫活性，噻唑蓝法（MTT）检测其对高表达HER2的肿瘤细胞SKBR3的抗肿瘤效应。结果构建的阿霉素纳米粒呈球形或类球形，平均粒径为（198．2±12．4）nm，Zeta电位为-41mV，包封率为68．6％，体外96h药物释放量达50％。ELISA检测显示免疫纳米粒对肿瘤细胞SKBR3及SKOV3具有免疫活性，而对MCF-7几乎无免疫活性反应。SKBR3的细胞存活率比较显示，免疫纳米粒对细胞的抑制作用分别明显优于阿霉素纳米粒和阿霉素（均P〈0．05）。结论免疫纳米粒具有免疫性和靶向性，可有效抑制高表达特异抗原HER2肿瘤细胞的生长。; 陈荣军黄珊珊王晓明赵超尘岑钧华李君; 关键词：药物载体受体表皮生长因子阿霉素靶向

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广州市科技计划项目(200911020)