国家科技重大专项(2013ZX09102014)
- 作品数：6 被引量：10H指数：2
- 相关作者：刘颖刘登科王平保张大帅穆帅更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津医科大学天津大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项天津市科技计划更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性被引量：2
- 2014年
- 以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a^4j),收率51%~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。初步生物活性测试结果表明,4a^4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5%,71.8%和58.0%。
- 廖上腾杨静刘颖于冰王平保刘登科
- 关键词：ADP受体拮抗剂抗凝血活性
- 非肽类精氨酸加压素受体拮抗剂的研究进展被引量：3
- 2014年
- 精氨酸加压素(AVP)可以通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用。AVP在体内参与雷诺氏综合征、痛经、焦虑症、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊乱综合征等疾病的过程。新型高效的非肽类AVP受体拮抗剂一直是世界范围内的研究热点,本文从结构及构效关系等方面介绍了非肽类AVP受体拮抗剂的研究进展。
- 张大帅穆帅刘颖刘登科王平保
- 关键词：精氨酸加压素构效关系
- 新型三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
- 2016年
- 以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料,与伯胺类化合物(1)经取代反应制得氨基嘧啶类化合物(2);2经重氮化反应制得三氮唑类化合物(3);3与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物(6a^6z),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集模型测试结果表明:26个化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,6d,6i和6l的抗血小板聚集活性较强,抑制率分别为61.9%,69.3%和71.2%。
- 王兵杨静姜希明刘颖刘登科王平保
- 关键词：抗血小板聚集活性
- D-对羟基苯甘氨酸的制备被引量：4
- 2013年
- 采用乙醛酸法合成DL-对羟基苯甘氨酸,再用氯化亚砜法将DL-对羟基苯甘氨酸酯化后与L-(+)-酒石酸成盐,甲醇做溶剂,水杨醛作消旋剂,利用不对称转化法制得D-对羟基苯甘氨酸甲酯酒石酸盐,经水解,中和得到D-对羟基苯甘氨酸。考察了酯化条件及消旋剂的用量,并对水解条件进行了优化。拆分总收率为70.7%,光学纯度99.8%。同时,采用1H NMR对化合物物结构进行了表征。
- 张大帅穆帅牛端刘颖王平保刘登科
- 关键词：对羟基苯甘氨酸拆分
- 新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：1
- 2016年
- 噻吩并[3,2-c]四氢吡啶和噻吩并[2,3-c]四氢吡啶分别与取代苄溴(2a^2g)经取代反应后,用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b^3e,3g和5a^5g);噻吩并[3,2-c]四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,最后经2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(7d,7e,7g^7i)。3,5和7均为新化合物,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究结果表明:3,5和7均有一定的抗血小板聚集活性,其中7d,7h和7i的抑制率分别为66.2%,86.8%和88.3%,活性优于阳性对照药噻氯匹啶。
- 樊梦林姜希明刘颖刘登科王平保
- 关键词：抗血小板聚集活性血栓
- 新型N-取代四氢噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性
- 2013年
- 以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,设计并合成了一系列新型的含哌嗪结构的噻吩并吡啶类化合物(3a～3p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,3a～3p均具有一定的抗血小板聚集作用,其中3a,3c,3i和3j的抑制率分别为66.8%,69.5%,70.4%和65.2%。
- 刘颖陈立功廖上腾刘登科
- 关键词：哌嗪抗血小板聚集活性
