国家科技重大专项(2012ZX09301002-002)
- 作品数：8 被引量：93H指数：5
- 相关作者：庾石山马双刚陈若芸邓安珺马林更多>>
- 相关机构：北京协和医学院药物研究所中国医学科学院北京协和医学院江苏康缘药业股份有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 山香圆叶中黄酮苷类成分及其抗炎活性研究被引量：13
- 2013年
- 应用大孔树脂、聚酰胺、Sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术对山香圆叶95%乙醇提取物经乙酸乙酯萃取后的水部位进行分离纯化,分离得到8个黄酮苷类化合物,采用NMR等谱学方法分别鉴定为:野漆树苷(1),女贞苷(2),刺槐素-7-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),刺槐素-7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(密蒙花新苷,4),木犀草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),金圣草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),刺槐素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(蒙花苷,7),芹菜素6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)。其中化合物3～8为首次从该植物中分离获得。采用脂多糖(LPS)刺激RAM264.7巨噬细胞炎症模型对分离得到的化合物进行抗炎活性评价,结果表明化合物2,3在1×10-5mol.L-1浓度下,对LPS刺激RAW264.7细胞NO生成的抑制率分别为33.7%和23.8%,提示化合物2,3具有较弱的抗炎活性。
- 马双刚袁绍鹏侯琦李勇陈霞庾石山
- 关键词：黄酮苷抗炎活性
- 巨峰葡萄籽抗氧化活性成分研究被引量：3
- 2015年
- 采用破碎、溶剂提取、萃取粗分离、硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备HPLC等纯化技术,从购自市场的巨峰葡萄籽中分离得到8个化合物。通过波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为儿茶素（1）、表儿茶素（2）、槲皮素（3）、没食子酸乙酯（4）、rel-（2S,3R）-2-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-3-（羟甲基）-5-（3-羟丙基）-2,3-二氢苯并呋喃-7-醇（5）、rel-（2α,3β）-7-O-methylcedrusin（6）、rel-（1R,2S）-1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-（4-（3-羟丙基）-2-甲氧基苯氧基丙烷-1,3-二醇（7）和（＋）-isolariciresinol（8）。化合物5~8为首次从葡萄籽中分离得到的系列木脂素类化合物,其中,5和6为苯并呋喃-8,3＇-新木脂烷型木脂素,7为8,4＇-氧新木脂烷型木脂素,8为8,8＇：2,7＇-环木脂烷型木脂素。通过体外抗氧化细胞模型实验评价发现,与具有较强抗氧化能力的化合物1和2相比,木脂素类化合物6也能明显提高RAW264.7细胞超氧化物岐化酶的活性,显示出较好的抗氧化能力。
- 邓安珺张海婧张志辉李志宏马林吴丰吴练秋王文杰秦海林
- 关键词：木脂素抗氧化
- 鸡眼藤地上部分的化学成分研究被引量：5
- 2017年
- 目的:研究鸡眼藤地上部分的化学成分。方法:利用正相硅胶、Sephadex LH-20、C18等柱色谱技术对其乙醇提取物进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果:从鸡眼藤地上部分乙醇提取物的二氯甲烷部位中分离得到11个化合物,分别鉴定为:1-羟基-3-羟甲基-蒽醌(1)、1-羟基-6-羟甲基-蒽醌(2)、ficusic acid(3)、8-羟基-6,7-二甲氧基-香豆素(4)、6-羟基-7,8-二甲氧基-香豆素(5)、7-羟基-6,8-二甲氧基-香豆素(6)、2-羧基-5-甲氧基-苯甲酸甲酯(7)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(8)、2-羧基-5-甲氧基-苯甲酸乙酯(9)、4-羟基苯甲醛(10)和4-羟基苯甲酸(11)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。
- 康洁苏现明张鹏陈若芸高增平
- 关键词：蒽醌香豆素酚酸
- 柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究被引量：3
- 2013年
- 运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10)。采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC500.84～3.97μmol.L-1)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物。化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SK-OV3具有显著的细胞毒活性。
- 陈辉柏健方振峰马双刚庾石山陈晓光
- 关键词：苦木科化学成分细胞毒活性
- 栽培尼泊尔菊三七化学成分的研究被引量：11
- 2014年
- 采用溶剂提取、萃取粗分离、硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备HPLC等纯化技术,从采自北京郊区的尼泊尔菊三七栽培品中分离得到10个化合物。通过波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为(3R)-3-羟基-β-紫罗兰酮(1)、(3S,5R,6S,7E)-5,6-环氧-3-羟基-7-大柱香波龙烯-9-酮(2)、(+)-boscialin(3)、3,6-反-3-羟基-α-紫罗兰酮(4)、3,6-顺-3-羟基-α-紫罗兰酮(5)、3,4-顺-3,4-二羟基-β-紫罗兰酮(6)、咖啡酸乙酯(7)、黑麦草内酯(8)、3-甲酰基吲哚(9)和3-羟乙酰基吲哚(10)。所有10个化合物均为首次从尼泊尔菊三七中分离鉴定,且化合物1、2、4-7、9和10为首次从菊三七属植物中分离得到。化合物1-6在结构上均属于具有相同的大柱香波龙烷碳架的C13降-倍半萜类化合物,根据本研究,其是尼泊尔菊三七的主要化学成分类别之一,对其植物分类学研究具有一定的参考价值。
- 陆瑶李志宏马林邓安珺吴峰张志辉秦海林
- 关键词：菊科化学成分
- 板蓝根水提取物的化学成分研究被引量：46
- 2013年
- 采用大孔树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱技术和方法,从板蓝根的水煎煮提取物中分离得到33个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为:(+)-去氢催吐罗芙木醇(1),(S)-(+)-脱落酸(2),(R)-4-羟基-4-[(R,E)-3-羟基丁-1-烯基]-5,5-二甲基环己烷-2-烯酮(3),环(L-苯丙-L-亮)二肽(4),环(L-苯丙-L-酪)二肽(5),环(L-酪-L-亮)二肽(6),环(L-脯-L-酪)二肽(7),(+)-3-羟基-1,2-二(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(8),(+)-丁香树脂醇(9),(-)-(7R,7'R,8S,8'S)-4,4'-二羟基-3-甲氧基-7,9';9,7'-双环氧木脂素(10),(-)-皮树脂醇(11),(+)-(7R,7'R,8S,8'S)-新橄榄树脂素(12),(-)-5-甲氧基异落叶松树脂酚(13),1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(14),4-甲氧基-2,3-吲哚二酮(15),N-甲氧基二氢抗坏血酸原(16),尿蓝母(17),(-)-(S)-腈甲基-3-羟基氧吲哚(18),4'-羟基-7-甲氧基异黄酮(19),毛蕊异黄酮(20),豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮(21),香草乙酮(22),4-羟基-3,5-二甲氧基苯乙酮(23),二氢松柏醇(24),3-甲氧基-4-羟基苯丙酸(25),3-羟基-1-(4-羟基苯基)丙-1-酮(26),3-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙-1-酮(27),对氨基苯甲酸(28),3-(4-羟基苯基)丙-1-醇(29),4-(2-羟乙基)苯酚(30),2-甲氧基-4-乙烯基苯酚(31),邻苯二酚(32)和4-戊烯酰胺(33)。这些化合物均为首次从板蓝根中分离得到。在初步体外抗病毒活性筛选中,异黄酮类化合物19对流感病毒A/汉防/359/95(H3N2)、单纯性疱疹病毒1型(HSV-1)和柯萨奇病毒B3型(Cox-B3)病毒株均显示有一定抑制活性,IC50分别为2.06,6.84,8.70μmol.L-1;在1.0×10-5mol.L-1下,其他化合物均未表现出活性。
- 王晓良陈明华王芳卜鹏滨林生朱承根李玉环蒋建东石建功
- 关键词：板蓝根水提物木脂素甾体
- 溶栓胶囊对脑缺血缺氧耐受和脑储备能力影响的实验研究被引量：2
- 2015年
- 目的:观察具有活血化瘀功效的溶栓胶囊对脑缺血缺氧耐受和脑储备能力影响。方法:采用左侧颈总动脉结扎并通入氧气和氮气(8?92)15 min的方法建立C57 BL/6小鼠急性脑缺血缺氧模型,造模后10 min十二指肠给药,给予不同剂量的溶栓胶囊(100、200、400 mg·kg-1)或生理盐水,评价局部脑血流量变化以及24 h后的神经行为学改变。SD大鼠给予不同剂量的溶栓胶囊(75、150、300 mg·kg-1)或生理盐水,观察溶栓胶囊对高分子右旋糖苷诱导的大鼠微循环障碍的改善作用。结果:与假手术组比较,模型组小鼠脑血流量明显下降,脑缺血范围增加,脑缺氧后行为学评分明显升高(P<0.05或P<0.01);同时,模型组大鼠在注射高分子右旋糖苷后软脑膜血管出现微循环障碍,10、20、30 min 3个时间点大鼠软脑膜微循环血液流速明显减慢。与模型组比较,溶栓胶囊(400 mg·kg-1)可以明显增加小鼠局部脑血流量,改善行为学障碍,减小脑缺血范围(P<0.05或P<0.01);溶栓胶囊还可改善高分子右旋糖苷诱导的大鼠软脑膜微血管不同时间点血液流速和流态(P<0.05或P<0.01)。结论:溶栓胶囊可通过增加脑缺血缺氧耐受和脑储备能力而达到保护缺血缺氧神经组织的作用,促进神经功能的恢复。
- 徐立宋文婷任建勋王光蕊朱盛姚明江刘建勋
- 关键词：溶栓胶囊
- HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊中4种茯苓三萜酸成分被引量：10
- 2016年
- 目的建立HPLC法同时测定桂枝茯苓胶囊（GFC）中4种茯苓三萜酸成分（去氢土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢茯苓酸、去氢茯苓酸）的方法。方法色谱柱为Diamonsic C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液;梯度洗脱：0-70 min,50%-85%乙腈;70-80 min,85%-100%乙腈;80-90 min,100%乙腈;检测波长242 nm,体积流量1.0 m L/min,柱温40℃。结果去氢土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢茯苓酸、去氢茯苓酸在HPLC中达到基线分离,线性范围分别为0.408-2.04（r=0.999 9）、0.192-0.96（r=0.999 5）、0.078-0.39（r=0.999 5）、0.075 6-0.378（r=0.999 5）μg/m L;平均加样回收率分别为97.5%、98.5%、97.2%、102.3%,RSD分别为1.4%、1.6%、1.2%、1.8%;测定了6批GFC,结果显示去氢土莫酸平均量为0.070 mg/粒,猪苓酸C平均量为0.015 mg/粒,3-表去氢茯苓酸平均量为0.030 mg/粒,去氢茯苓酸平均量为0.061 mg/粒。结论该方法可行、重现性好,可用于GFC的质量控制。
- 杨鹏飞李保明王振中萧伟陈若芸
- 关键词：HPLC桂枝茯苓胶囊去氢土莫酸
